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由于鼠害对生态平衡以及人类的生产生活有严重影响，因此老鼠数量控制一直是人们关注的焦点。老鼠繁殖能力强，其数量会在直接杀灭后快速反弹，这导致传统的灭鼠方法难以取得满意效果。老鼠不育剂可以削弱鼠群的繁殖能力，是从根本上控制鼠量的有效方法之一。化学不育剂灭鼠效果好，成本低廉，成为野外投料控制鼠量的首选。 目前，由于3-氯-1，2-丙二醇(3-MCPD)可以在不影响鼠群生活习性的情况下，导致成年雄性大鼠不育而得到了许多的研究。但是3-氯-1，2-丙二醇存在着代谢快，作用时间短，不利于雄鼠生殖损伤累积，易出现生育可逆性恢复现象的缺点，而没有得到广泛的推广使用。针对这一问题，已经有学者合成了一系列3-MCPD的前体药物，但并未取得明显效果。因此，本文设计并合成了一系列3-MCPD的衍生物，以期寻找到活性更好的老鼠不育剂。 首先，本论文根据药物缓释原理设计并合成了两类28个3-MCPD的前体药物，12个缩醛缩酮结构的Ⅰ类药物和16个酯结构的Ⅱ类药物，并表征了结构。之后进行生物活性测试，结果表明对受试大鼠连续三天灌胃受试药物，第四天酯结构的Ⅱ4、Ⅱ8、Ⅱ15的活性优于阳性对照药3-MCPD，而在停药一周后（即第十天）Ⅱ9、Ⅱ14、Ⅱ16的活性优于3-MCPD。其中Ⅱ9和Ⅱ14的长期效果更为突出，附睾精子损伤率为80％，是3-氯-1，2-丙二醇的1.5倍。相对于酯结构，缩醛缩酮结构对生殖的损伤整体上不明显，其中Ⅰ1第十天的活性较好，同Ⅱ9和Ⅱ14活性相当。 鉴于酯类药物前体Ⅱ9和Ⅱ14优异的老鼠生殖抑制能力，我们对Ⅱ9的合成条件进行优化，以便于此类药物的应用研究。实验结果表明，最佳反应条件为以N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂，以0.5当量四丁基溴化铵(TBAB)为相转移催化剂，对苯二甲酸和环氧氯丙烷的投料比为1∶2.1，于50℃下反应6h，收率达到71.9％。