目的:本实验旨在建立芍药苷在大鼠血浆及组织中的HPLC检测方法，并采用此方法测试指标成分芍药苷在大鼠血浆中的浓度变化，比较药动学参数，研究赤丹丸中芍药苷在大鼠体内的药代动力学变化；比较配伍前后大鼠各组织中芍药苷浓度的变化，考察赤丹丸中芍药苷在大鼠各组织分布状况的改变。　　 方法:　　 1、建立HPLC法测定芍药苷在大鼠血浆及组织中的含量。色谱仪：Agilent1100;色谱柱：Diamonsil Ci8(150mm×4.6mm,5μm);检测波长：230nm;流速：1mL·min-1;流动相：血浆中采用的流动相为甲醇-水-磷酸(29:71:0.07)，组织匀浆液采用的流动相为甲醇-水-磷酸梯度洗脱(0min,27:73:0.07;15min，24:76:0.07)。　　 2、芍药苷在血浆中药代动力学研究：实验分为赤芍组、赤丹丸组，分别灌胃给予赤芍煎煮液、赤丹丸煎煮液，各组芍药苷给药量均为265mg·kg-1。各组分别于给药前(0min)和给药后5、10、20、30、40、60、120、240、360、540、720min采血，沉淀蛋白法提取血浆中的芍药苷，以栀子苷为内标，采用HPLC法测定大鼠血浆中芍药苷的浓度，DAS数据处理软件计算药动学参数。　　 3、芍药苷组织分布研究：实验分为赤芍组、赤丹丸组，分别灌胃给予赤芍煎煮液、复方赤丹丸煎煮液，各组芍药苷给药量均为265mg·kg-1。各组分别于给药后20、30、60min处死。并迅速取出心、肝、脾、肺、肾、子宫、卵巢，沉淀蛋白法提取各组织中的芍药苷，以栀子苷为内标，采用HPLC法测定大鼠各组织中芍药苷的浓度。　　 结果:　　 1、芍药苷在大鼠血浆及组织中的HPLC法的方法学研究中，低、中、高浓度的精密度、准确度、提取回收率及稳定性等均符合生物样品的测定要求，为芍药苷在大鼠血浆及组织中的测定奠定了方法学基础。　　 2、给予赤丹丸组与单独给予赤芍组相比，芍药苷在大鼠血浆内Tmax，CL，MRT0→τ降低，t1/2，Cmax，Vd，MRT0→∞,AUC0→τ和AUC0→∞均升高，其中Tmax，Cmax和t1/2的变化具有显著性差异。　　 3、赤芍组中芍药苷在各组织中的分布特征为肺＞肾＞卵巢＞子宫＞脾＞心＞肝，赤丹丸组中芍药苷在各组织中的分布特征为肺＞子宫＞肾＞心＞卵巢＞肝＞脾。赤丹丸组大部分组织中芍药苷含量大于赤芍组，子宫和卵巢更为明显。　　 结论:赤丹丸的组方配伍可显著影响君药赤芍中主要成分芍药苷的药动学。配伍后，芍药苷的吸收量增加，吸收速度加快，消除减慢，并使芍药苷从血液向组织转移的速度降低；芍药苷在各组织中的浓度较赤芍组明显升高，赤丹丸的配伍作用在一定程度上促进芍药苷在组织中的分布。子宫和卵巢中芍药苷的含量也较大。本研究为深入研究组方原理奠定理论基础，为中药复方制剂在体内作用机制的研究提供思路，并指导临床用药情况。