药用红树植物老鼠簕Acanthus ilicifolius Linn化学成分及其生物活性研究

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老鼠簕Acanthus ilicifolius Linn.属于爵床科老鼠簕属,为一种生长在热带海岸地带的红树林植物,其味淡、性寒,根和全株可入药,具有凉血清热,散痰积,解毒止痛之功效;在我国海南民间将其根捣碎水煮,加上蜂蜜口服,是治疗乙型肝炎的特效药。近来的研究表明,该植物中主要含有甾醇、三萜、黄酮、生物碱、苯乙醇苷类、木脂素等类型化合物。药理研究表明,老鼠簕叶的提取物具有保肝、抗氧化、抗肿瘤和杀灭杜氏利什曼原虫等多方面的作用。为进一步寻找新的生物活性成分,尤其是治疗乙型肝炎的有效成分,我们对采自海南海口东寨港的红树植物老鼠簕A.ilicifolius Linn.进行了系统的化学成分和体外生物活性研究。采用薄层层析(TLC)、制备薄层(PTLC)、硅胶柱层析(CC)、凝胶(Sephadex LH-20)、反相柱层析(ODS)和高压液相(HPLC)等现代色谱分离方法,从老鼠簕中共分离得到了30个化合物,通过现代三大波谱技术:核磁共振(1D、2DNMR)、质谱(EIMS、ESIMS、FABMS、HRFABMS)和红外光谱(IR)确定了它们的结构,分别为:豆甾-4,22-二烯-3-酮(HP1)、麦角甾-4-烯-3-酮(HP2)、豆甾-4-烯-3-酮(HP3)、豆甾-4,22-二烯-6β-羟基-3-酮(HP4)、6β-羟基-豆甾-4-烯-3-酮(HP5)、3β-羟基-豆甾-5,22-二烯-7-酮(HP6)、3β-羟基-豆甾-5-烯-7-酮(HP7)、豆甾-4,22-二烯-3,6-二酮(HP8)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(HP9)、4-甲基胆甾-7-烯-3β-醇(HP10)、5α,8α-环二氧-24-甲基胆甾-6,22-二烯-3β-醇(HP11)、5α,8α-环二氧-24-甲基胆甾-6,9,22-三烯-3β-醇(HP12)、Ergosta-4,6,8(1 4),22-tetraene-3-one(HP13)、3α,5α-Dihydroxy-ergosta-7,22-diene(HP14)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(HP15)、5α,6α-Epoxy-(22E,24R)-ergosta-8(14),22-diene-3β,7α-diol(HP16)、24-亚甲基环阿尔廷醇(HP17)、羽扇豆醇(HP18)、环阿尔廷醇(HP19)、4-methylenelanost-9(11)-en-3β-ol(HP20)、19-Norlanost-5-en-3-ol(HP21)、植醇(HP22)、2-唑啉酮(HP23)、2,5-Piperazinedion(HP24)、Neoechinulin A(HP25)、Cryptoechinuline C(HP26)、Preechinulin(HP27)、(+)-syringare sinol(HP28)、正十六烷酸(HP29)、邻苯二甲酸异丁酯(HP30)。其中,化合物HP4~HP6、HP8~HP10、HP13~HP16、HP24~HP27均为首次从该植物中分离得到。采用MTT、SRB法,对分离得到的部分化合物进行了进行了体外抗肿瘤生物活性筛选实验,其中HP13、HP18和HP22显示出有意义的细胞毒活性。
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