【摘 要】
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FTY-720是由日本三菱制药公司研发的免疫抑制剂,主要应用于器官移植领域,目前正处于Ⅲ期临床研究。FTY-720具有完全不同的免疫抑制机制,可改变淋巴细胞的归向,改变ICAM-1的合成及表达,可能通过改变Bcl-2/Bax的比值诱导淋巴细胞凋亡。它与多种免疫抑制剂有良好的协同作用,有很高的生物利用度,且药物不良反应少,极具临床应用前景。文献报道的合成路线或起始原料不易得到,步骤繁多,或操作困难,
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FTY-720是由日本三菱制药公司研发的免疫抑制剂,主要应用于器官移植领域,目前正处于Ⅲ期临床研究。FTY-720具有完全不同的免疫抑制机制,可改变淋巴细胞的归向,改变ICAM-1的合成及表达,可能通过改变Bcl-2/Bax的比值诱导淋巴细胞凋亡。它与多种免疫抑制剂有良好的协同作用,有很高的生物利用度,且药物不良反应少,极具临床应用前景。文献报道的合成路线或起始原料不易得到,步骤繁多,或操作困难,收率不高,本文设计的合成路线以β-苯乙醇为原料,先经亚硫酰氯卤化生成β-苯乙基氯
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人类许多慢性疾病及衰老现象均和人体内的自由基水平失衡有关，过量的自由基对机体产生氧化性损害，当这种损害不能及时修复并且积累到一定程度时，往往导致疾病的出现。外源性抗氧化剂可以帮助人们维持体内自由基的平衡。通过对具有抗氧化性的天然食物进行研究、筛选和改性有可能开发出非常有效的抗氧化药物和保健食品。近年来的研究发现大豆蛋白水解物具有很高的抗氧化活性。由于大豆产量大，自古以来就是人类的重要食物，因此研究
目的:通过体外培养人脐静脉血EPCs,观察辛伐他汀对EPCs扩增及黏附能力的影响。方法:(1)、密度梯度离心法分离培养人脐静脉血EPCs。(2)、通过免疫荧光法观察内皮细胞吸收DiL-acLDL和FITC-UEA-I情况,流式细胞仪定量检测EPCs表面CD133、CD34和KDR抗原表达阳性率来鉴定EPCs。(3)倒置显微镜下观察EPCs形态学变化,计数细胞并绘制生长曲线。(4)、实验分组:按培养
伊维菌素是半合成大环内酯类广谱抗寄生虫药。具有广谱抗寄生虫活性,及用量小、作用迅速、安全的特点。本研究主要利用酶联免疫吸附实验来检测伊维菌素对活体小鼠血液中的巨噬细胞分泌细胞因子的调节作用,对LPS造成的内毒素血症的保护作用。通过对C57小鼠注射LPS制造内毒素血症模型,来确定伊维菌素对内毒素血症有治疗作用。取活体小鼠血清进行酶联免疫吸附实验检测血清中细胞因子的变化,证实了伊维菌素对内毒素血症小鼠
随着组合化学和高通量筛选技术的发展,药物研发速度发生了质的飞跃,但其中40%化合物因生物利用度较差而被淘汰。本课题的目的就是为了紧跟国际前沿和加快国内创制新药的步伐,在国家自然科学基金的资助下,率先在国内建立起快速的早期药物吸收的预测模型。由于Caco-2细胞模型的体外吸收过程与药物口服在小肠中的吸收过程有良好的相关性,因而采用该模型来研究药物的吸收率及药物分子结构与吸收的关系。本实验建立了Cac
本论文主要分三部分：Ⅰ．前言。Ⅱ．α_1肾上腺素受体拮抗剂和激动剂的生物素化。Ⅲ．量子点标记α_1肾上腺素受体拮抗剂的应用。Ⅰ．在论文的第一部分首先对单细胞研究意义进行了简单的介绍。其次重点对α_1肾上腺素受体及其拮抗剂和激动剂进行了介绍。第三，对荧光探针进行了综述，包括绿色荧光蛋白、Alexa Fluor染料和量子点。第四，介绍了量子点标记配体，包括量子点标记配体的方法和生物素化衍生物的制备。Ⅱ
目的本研究通过动物实验，研究高脂饮食对大白兔血脂及其肝脏B族Ⅰ型清道夫受体(SR-BI)、低密度脂蛋白受体(LDLR)表达的影响；并通过应用辛伐他汀、厄贝沙坦、普罗布考进行药物干预治疗，观察实验前后兔血脂的改变，以及药物对B族Ⅰ型清道夫受体、低密度脂蛋白受体表达的调节，为动脉粥样硬化脂质代谢异常的防治提供理论依据。材料与方法50只新西兰大白兔被随机分成五组，对照组，模型组、辛伐他汀组，厄贝沙坦组，
从上个世纪五十年代大环内酯抗生素上市以来，已有20余种用于临床，在抗感染领域发挥着十分重要的作用。大环内酯类抗生素对革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌、支原体有较强的抗菌活性，且毒副作用比氨基糖苷类、四环素类和多肽类等抗生素低，特别是很少有青霉素类抗生素的严重过敏反应，因此在临床上得到广泛应用。但是，随着抗生素的广泛应用，特别是持续、不当使用，在临床上出现了严重的耐药问题，耐药性产生的直接后果是严重影
1997年，OReilly从小鼠内皮细胞瘤中分离到一种新的20kD，能特异性抑制血管内皮细胞生长的抑制因子——Endostatin。通过N端18个氨基酸序列测定结果表明该物质为胶原ⅩⅧC末端水解片段，能抑制内皮细胞的增殖和迁移，进而抑制新生血管形成，从而抑制肿瘤生长或转移。在本文中，我们首先对阳性克隆(含有hEndostatin的酵母GS115 His~+Mut~+)发酵目的蛋白的表达条件进行了研
硫酸锌(ZnSO_4·7H_2O)俗称皓矾,在医疗上用作收敛剂。在基础医学的研究领域中,硫酸锌主要作为诱导剂。如目前已阐明的对金属硫蛋白(MT)表达的调控。目的:探讨角朊细胞分离培养的方法;硫酸锌拮抗B段紫外线损伤效应的探讨。方法:取大鼠背部皮肤,采用中性蛋白酶和胰蛋白酶联合消化的方法获得单个细胞,通过贴壁和消化时间控制得到高纯度的角朊细胞。待细胞达到90%融合时,加入硫酸锌进行诱导后,用UVB进