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本实验以马钱子总生物碱为药物模型,选用阳离子交换树脂为药物载体,制备了马钱子总生物碱药物-树脂复合物,采用乳化-溶剂挥发法制备马钱子总生物碱树脂复合物微囊,并将其制备成分散片,本研究内容具体如下:1)建立了紫外-可见分光光度法测定马钱子总生物碱的分析方法,吸收波长为416nm,得马钱子碱线性方程:A=62.6C+0.0652,r=0.9973,浓度范围为0.002～0.01 mg/ml;然后将马钱子用6倍量的pH=5的50%乙醇溶液,加热回流提取3次,每次1h;提取液回收乙醇后,采用AB-8型大孔树脂纯化,药物浓缩上样,吸附12h,蒸馏水洗脱3倍柱体积,70%乙醇洗脱4倍柱体积,流速为1 ml/min;制备得总固形物1.09g,总生物碱含量为0.768g,纯化后纯度达70%以上,提取纯化方法的确定,为马钱子总生物碱树脂复合物制备奠定了实验基础。2)采用静态交换法制备了马钱子总生物碱-树脂复合物,考察了不同制备因素对士的宁、马钱子碱与树脂吸附量的影响。根据不同因素对士的宁、马钱子碱与树脂吸附量的影响,确定了最终的载药条件为:用 0.1 mol/L H C1溶液溶解总生物碱,配制成浓度为2 mg/m L的马钱子总生物碱溶液,与粒径在160～180目的H+型离子交换树脂在50℃反应,差示扫描检测结果确定了马钱子总生物碱与离子交换树脂是通过离子键结合而非简单的物理吸附。3)采用了f2相似因子法对药物释放温度和转速进行考察,并考察了释放介质对药物-树脂体外释放的影响,确定了以 900ml、pH6.8 的0.15mol/LNaCl为释放介质,在37℃,以100r/min转速为条件进行体外释放。4)采用乳化-溶剂挥发法对马钱子总生物碱树脂复合物进行包衣,以乙基纤维素(EC)为囊材,邻苯二甲酸二乙酯(DEP)为增塑剂,聚乙二醇-400(PEG-400)为致孔剂制备药物-树脂微囊。通过单因素考察和应用星点设计实验优化包衣处方和工艺,最终确定的处方和工艺是:EC为1 1.68%,DEP 为 11.83%,PEG-400 为 3.17%,在石蜡:司盘-80:无水乙醇=30:3:4的乳化体系中,于3 5℃、500r/min的磁力搅拌条件下搅拌至无醇味。5)采用全粉末直接压片法制备了马钱子总生物碱树脂复合物微囊的分散片,通过单因素考察和正交试验确定了最佳的制备分散片的处方,最佳分散片处方为微晶纤维素(MCC)为填充剂,交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)和碳酸氢钠与枸橼酸为联合崩解剂,卡波姆和羧甲基纤维素钠(HMPC)联合应用为助悬剂,滑石粉为润滑剂,处方比例为MCC 7g,PVPP 0.7g,碳酸氢钠0.9g,枸橼酸0.3g,卡波姆0.12g,HMPC0.37g,滑石粉适量。对分散片按照《中国药典》有关内容进行了考察,均符合药典要求。