正电子发射断层显像（PET）是近年来迅速发展起来的一种先进的核医学诊断技术,在临床上已广泛用于肿瘤、神经精神疾病和心血管疾病等的诊断和基础研究。本文研究的主要内容是合成可用于¹⁸F进行标记的含有饱和脂肪族碳链的氨基酸类和雌激素类显像剂的前体。传统的氨基酸类显像剂合成时具有向芳香环上直接引入¹⁸F困难,放化收率比较低等问题。为了避开这些问题,我们选择在相应的前体中引入一条含有易离去基团的脂肪族侧链的路线来合成可用于¹⁸F标记的氨基酸类显像剂,该前体中的易离去基团可以与¹⁸F负离子发生亲核取代反应,从而很容易地引入¹⁸F,提高¹⁸F标记产物的放化收率。我们以L-苯丙氨酸、L-酪氨酸和L-多巴为起始原料,在温和的反应条件下,经过一系列碘化反应、基团保护反应及与端位炔的Sonogashira交叉偶联反应得到芳香环上连有脂肪族侧链的新型PET前体。这些前体引入了侧链,虽然改变了原料的结构,但并不会影响其活性基团,可以作为显像剂前体。以表雌三醇为起始原料经过基团保护反应以及酯化反应,合成显像剂前体,该前体经过标记可以得到具有临床使用价值的雌激素受体显像剂16α-[¹⁸F]氟-17β-雌二醇(¹⁸F-FES)。