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目的:构建地榆皂苷自乳化递药系统（self-emulsifying drug delivery system,SEDDS）,以提高地榆皂苷的溶解度和口服生物利用度。并对其制备工艺、质量标准、肠吸收动力学、药代动力学和药效学进行评价。方法:1.地榆皂苷SEDDS的构建。以地榆皂苷中地榆皂苷I的溶解度为考察指标,采用单因素实验筛选对其溶解性能最好的油相、乳化剂和助乳化剂,将所筛选的辅料进行配伍,构建三元相图,通过成乳区域面积的大小确定最终的油相、乳化剂和助乳化剂的种类。进一步采用D-最优混料试验设计,以地榆皂苷I的载药量、自乳化体系的粒径和多分散系数为指标,优选地榆皂苷SEDDS的最佳处方。2.质量评价的建立。以地榆皂苷SEDDS的微观形态、体外释放、稳定性、包合状态为评价指标对其质量进行评价。3.肠吸收动力学评价。采用大鼠在体单向肠灌流法,以吸收百分率（A%）、吸收速率常数（Ka）和药物表观吸收系数（Papp）为评价指标,对比研究地榆皂苷SEDDS和地榆皂苷原料药在十二指肠、空肠、回肠和结肠四个肠段的吸收情况。4.药代动力学评价。以口服地榆皂苷SEDDS和地榆皂苷原料药后大鼠体内相关药动学参数和地榆皂苷I的体内生物利用度为考察指标,对SEDDS改善地榆皂苷口服生物利用度进行评价。5.药效学评价。采用环磷酰胺诱导小鼠骨髓抑制模型,以外周血液中白细胞数量、造血干细胞数量及其凋亡率等为评价指标,研究SEDDS修饰后地榆皂苷对小鼠骨髓抑制的治疗效果。结果:1.地榆皂苷SEDDS最优处方为:Obleique CC497-Tween-20-Transcutol P=0.25∶0.45∶0.30（m:m:m）,载药量23.93 mg·g-1,平均粒径为（207.92±2.13）nm,Zeta电位为（38.84±0.18）mV。2.体外释放结果表明,地榆皂苷SEDDS的释药速率显著地高于地榆皂苷原料药。3.肠吸收动力学结果表明,与原料药组比较,地榆皂苷I在四个肠段的A%、Ka和Papp值均有显著增大（P<0.05）,其中,十二指肠的A%增大了11.7倍,Ka增大了2.1倍,Papp增大了29倍;空肠的A%增大了3.2倍,Ka增大了3.6倍,Papp增大了3倍;结肠的A%增大了3.6倍,Ka增大了11.3倍,Papp增大了7倍;回肠的A%增大了4.2倍,Ka增大了5.7倍,Papp增大了5.5倍;表明SEDDS能显著提高地榆皂苷在肠道的吸收。4.药代动力学结果表明,口服地榆皂苷SEDDS绝对生物利用度比地榆皂苷I高6.94倍。5.药效学结果表明,与正常组比较,模型组小鼠白细胞数量显著减少（P<0.05）,骨髓造血干细胞数量、骨髓DNA含量显著减少（P<0.01）,造血干细胞凋亡率显著增大（P<0.01）。与模型组比较,地榆皂苷SEDDS组小鼠白细胞数量显著升高（P<0.05）,造血干细胞数量、骨髓DNA含量显著升高（P<0.01）,造血干细胞凋亡率显著下降（P<0.01）。与原料药组比较,SEDDS组小鼠白细胞数量显著升高（P<0.05）,造血干细胞数量、骨髓DNA含量显著升高（P<0.01）,造血干细胞凋亡率显著降低（P<0.01）。结论:成功构建了地榆皂苷SEDDS,该系统可促进地榆皂苷在胃肠道的吸收,提高其口服生物利用度,增强其对骨髓抑制小鼠的治疗效果。