多组分反应不仅具有高“原子经济性”,而且具有高“反应步骤和过程经济性”,是一种快速、高效、绿色、大规模合成生物活性有机小分子的策略,已经广泛应用在天然产物和活性有机小分子的合成、医药和农药开发以及新材料构建等领域。二氢嘧啶酮及其衍生物表现出具有抗肿瘤,抗病毒,抗细菌以及抗炎症等众多生物活性而受到广泛的关注。本文主要研究采用多组分反应策略,分别基于分子碘催化和手性磷酸催化,合成了一类新型的二氢嘧啶酮衍生物。论文的主要内容如下：首先综述了近十年来二氢嘧啶酮衍生物的合成方法进展,包括消旋体的合成进展和不对称催化合成进展。其次,研究了分子碘催化芳香醛、脂肪醛和单取代脲的三组分反应合成新型二氢嘧啶酮衍生物的方法。经反应调控,发现在以10%mol分子碘作为催化剂,乙腈为溶剂和回流反应的最优条件下,可以中等到优秀收率合成得到22个新型的二氢嘧啶酮衍生物,其中产物4a的结构获得了X-射线单晶衍生分析确认。本方法具有合成效率高、选择性好,反应条件温和,操作简便的特点。再次,合成了7种手性螺环磷酸和联萘磷酸衍生物,研究了这些手性磷酸催化剂在不对称催化芳香醛、脂肪醛和单取代脲的三组分反应中的应用。通过反应条件优化以及催化剂和底物的双向调控,发现在以10%的手性螺环磷酸5a为催化剂,甲苯为溶剂,室温反应的最优反应条件下,可以最高77%ee值和80%的收率得到9个光学活性的二氢嘧啶酮衍生物。这是该新型多组分反应的首次不对称催化研究。最后,合成了一种1,1-环丙烷氨基酮衍生物7。在DBU存在下,以α-氨基芳基酮和苯乙烯基二苯基三氟甲磺酸锍盐为原料,在二氯甲烷中搅拌反应,可以63%的收率得到立体专一的Z式产物7,产物的结构经X-射线单晶衍生分析得到了确认。这是一种高度立体选择性合成1,1-环丙烷氨基酮衍生物的新方法。