嘧啶类化合物一直显示出很高的生物活性,此类化合物的开发一直受到医药和农药界的广泛重视。近几年作为农药的嘧啶类化合物层出不穷,如用作杀菌剂的嘧啶胺类、嘧啶腺类及嘧啶丙烯酸酯类,除草剂有嘧啶磺酰脲类、嘧啶水杨酸类及三唑并嘧啶磺酰胺类。含嘧啶杂环的除草剂不仅具有独特的作用方式,且具有高的生物活性。 肟醚类化合物也是一类重要的活性化合物,它具有很好的杀虫、杀螨、杀菌、除草、解毒、增效等生物活性,大多具有高效、低毒、低残留等优点,因此在新农药的创制中常被选为有效的活性基团。 本文采用类同合成和随机合成思想,设计并合成新型嘧啶醚和肟醚衍生物,研究所合成化合物的波谱性质、生物活性、结构与活性关系以及反应规律。具体研究内容如下: 1.全面系统地总结了具有除草活性的嘧啶类和具有生物活性肟醚类化合物的研究进展,初步总结并探索了具有生物活性的嘧啶类和肟醚类化合物的结构与活性关系规律。 2.报道了下列四大系列36个新化合物,并研究了它们的波谱性质。F₁-F₁₀:嘧啶氧基苄胺类（10个）F₁₁-F₂₀:嘧啶氧基苯甲酸取代苯酯类（10个）F₂₁-F₃₀:茚酮肟醚类（10个）F₃₁-F₃₆:嘧啶氧基肟醚类（6个） 3.探索了不同类型的胺发生N-烷基化反应的路线和实验条件。 4.在合成嘧啶氧基苯甲酸取代苯酯类化合物时,创造性地选择1,4-二氧六环作溶剂。 5.对所得新化合物进行了生物活性研究,首次发现一批嘧啶氧基苯甲酸取代苯酯类结构的具有较高除草活性的先导化合物。