本论文采用简单易得的烯基叠氮酮作为基本原料,结合Staudinger反应和aza-Wittig反应合成了七个系列90个新型含氮杂环分子。以环丙酰菌胺为先导化合物设计合成了36个3-氧代-N-(1-芳基乙基)丁酰胺及3-羟基-N-(1-芳基乙基)丁酰胺及其烷基取代的衍生物。关键中间体和所有的目标化合物都经过了1HNMR、13CNMR、EI-MS和元素分析表征,对其中五个化合物进行了X-射线单晶衍射实验,进一步确认了五个类型的目标化合物结构。具体研究内容如下：1.就最近几年来烯基叠氮酮在杂环合成中的应用、1,4-苯并二氮杂草类化合物的合成方法、2,4,5-三取代噁唑的合成方法以及aza-Wittig反应的最新进展进行了综述。2.以环丙酰菌胺为先导化合物,设计合成了3-氧代-N-(1-芳基乙基)丁酰胺及3-羟基-N-(1-芳基乙基)丁酰胺及其烷基取代的衍生物,对所有化合物进行了SD酶活性测试,对活性好的化合物进行了计算模拟对接实验。3.运用连续的Staudinger/aza-Wittig反应/异构化反应通过温度控制选择性合成了1,2,4-三嗪吲唑12和1,4-苯并二氮杂(?)衍生物14,反应操作简便,无需分离中间体,“一锅”即可完成目标化合物的合成。对常规的Staudinger反应条件进行了拓展,利用温度控制实现了反应的化学选择性。对所合成的目标化合物研究了波谱性质,利用溶剂挥发法分别培养了12i和14j的单晶,用X-射线单晶衍射实验,进一步验证了目标化合物的结构。4.研究了α-羰基烯基膦亚胺与酰氯的反应性质,该反应没有生成预期的酰胺,而是进-步关环生成了2,4,5-三取代噁唑甲醇衍生物17,并提出了反应可能经过串联的aza-Wittig/迈克尔/异构化反应机理,对17n用X-射线单晶衍射实验,进一步验证了目标化合物的结构。5.研究了α-羰基烯基膦亚胺与CS2的反应,得到的异硫氰酸酯和亲核试剂伯胺和仲胺发生分子内的亲核加成环化得到咪唑-2(3H)-硫酮23和噻唑甲醇衍生物25。探讨了反应的成环条件,研究了所合成的目标化合物的波谱性质,利用溶剂挥发法培养了25b的单晶,用X-射线单晶衍射实验,进一步验证了目标化合物的结构。6.研究了烯基叠氮酮还原酯化反应,并通过膦亚胺与酯羰基的分子内aza-Wittig反应顺利得到了2,4,5三取代的噁唑化合物32,为该类化合物的合成提供了有效的新方法。利用“参比法”测试了部分噁唑化合物的荧光性质,并求得这些化合物的荧光量子产率,总结了取代基对噁唑荧光性质的影响规律。7.应用连续的aza-Wittig/Ugi/aza-Wittig反应合成了4,5-二氢-3H-苯并[1,4]二氮杂(?)类化合物35,对α-烯基席夫碱参与的Ugi反应规律作了初步探讨,表明空间位阻效应对反应影响很大。利用溶剂挥发法培养了35a的单晶,用X-射线单晶衍射实验,进一步验证了目标化合物的结构。