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姜黄素是天然多酚类化合物,是从植物姜黄中提取得到的。近年来国内外医学界对姜黄素进行了广泛的研究,发现姜黄素具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗凝、抗动脉粥样硬化、利胆、抗肝细胞毒性、抗风湿、抑菌、抗低血压、低胆固醇以及抗老年痴呆症等广泛的药理作用。但由于姜黄素难溶于水,在中性及碱性条件下不稳定,体内代谢快、半衰期短、生物利用度低限制了其在临床中的应用。脂质体包裹技术可以解决脂溶性药物不易溶于水的难题,提高药物在体内外的稳定性,降低药物的毒性,增加药物的摄取量,是抗肿瘤药物的理想载体。若要实现有效的口服递送,必须克服该类药物稳定性差、胃肠道酶降解、膜渗透性差等多重障碍。本文用生物素修饰脂质体,通过生物素受体介导的内吞机制来促进姜黄素的口服吸收,并对姜黄素的口服吸收进行验证。本文通过薄膜分散法分别制备了普通姜黄素脂质体(N-Lip)、DSPE-PEG(DSPE-PEG-Lip)、Biotin-PEG-DSPE(Biotin-PEG-DSPE-Lip)三种脂质体,以包封率为指标,考察卵磷脂:胆固醇,姜黄素:卵磷脂,水化时间,超声功率,水化介质等对包封率的影响,并在单因素实验的基础上用正交试验优化处方。对所得脂质体的粒径、zeta电位等理化性质进行了考察,并采用透析法测定了不同姜黄素制剂的体外释放特性。利用大鼠单向肠灌流模型考察肿瘤细胞对三种脂质体的在体转运情况,并以此为依据选择Biotin-PEG-DSPE-Lip中Biotin-PEG-DSPE的含量。选用结肠腺癌细胞Caco-2细胞作为模型,采用流式细胞仪考察脂质体的摄取情况。通过大鼠肠灌流和Caco-2单层细胞药物吸收转运模型从体内和体外两个方面来研究姜黄素脂质体的吸收特性。在对姜黄素进行处方前研究的基础上用葡聚糖凝胶成功的分离了姜黄素脂质体,并测定其包封率。单因素试验中,药脂比对脂质体包封率的影响最大。通过正交试验设计得到的最优处方为CUR 5 mg,卵磷脂100 mg,胆固醇40 mg,水化温度为45℃,5%葡萄糖为水化介质。在大鼠肠灌流、摄取以及Caco-2细胞转运中,发现Biotin-PEG-Bintio-Lip比DSPE-PEG-Lip的吸收效果好,证明了以生物素作为靶向配体能够促进姜黄素的口服吸收。