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目的:研究黔产忽地笑(Lycorisaurea)中生物碱类化学成分及其部分单体化合物的生物活性。方法:将忽地笑鳞茎用95%的乙醇回流提取,减压浓缩回收溶剂得其浸膏,然后用2%HCl溶液将其溶解、过滤,滤液以氯仿萃取除杂,将酸水层用Na2CO3调节pH值到10左右,再以氯仿萃取得生物碱粗碱;通过GC-MS对忽地笑的粗碱部位进行定性研究,并与红花石蒜粗碱的分析进行比较;通过经典植物化学分离手段并结合现代波谱技术,对其中的生物碱类化合物进行结构研究,利用正相、反相RP-18和葡聚糖凝胶(SephadexLH-20)等柱层析和重结晶等方法对粗碱部位进行分离纯化,以获得单体化合物;采用多种波谱测试手段,并结合理化性质鉴定化合物结构,然后根据结构对部分化合物进行生物活性筛选。
结果:GC-MS结果为分析检索出23个化合物,鉴定了其中21个化合物,有6个生物碱类成分;植物化学分离结果为,从黔产忽地笑鳞茎的粗碱中分离得到16个单体化合物,运用多种波谱解析手段已鉴定了其中15个化合物的结构,均为生物碱类成分,它们分别是:Lycoraurine(1),Lyeorine(2),Dihydrolycorine(3),Galathanmine(4),Lycoramine(5),Narwedine(6),Lycoraminone(7),11-Demethyllycoramine(8),O-Demethylgalanthamine(9),11-Hydroxyvittatine(10),Haemanthidine(11),Hippeastrine(12),2a-methoxy-6-O-ethyloduline(13),Montanine(14),littoraline(15)。活性筛选结果为化合物12具有微弱钙拮抗活性;化合物4~9具有不同程度的乙酰胆碱酯酶抑制活性。
结论:GC-MS法从忽地笑粗碱部位中鉴定出的六个生物碱为Galathanmine,Lycoramine,1-Methyl-N-vanillyl-2-phenethanamine,Lycorine,Hippeastrine,Dihydr-olycorine;植物化学分离得到的生物碱中化合物1为新化合物,化合物6,7,13为首次从该植物中分离得到。化合物5具有微弱的钙拮抗活性;化合物9具有与阳性对照药他克林相当的乙酰胆碱酯酶抑制活性。