2，5二酮哌嗪又名环二肽是最小的环肽，在自然界中广泛存在，由于其具有抗菌、抗病毒等强烈的生理活性而备受科学工作者的关注。　　 2，5二酮哌嗪化合物具有酶的生物活性和立体催化活性。二酮哌嗪的合成通常使用两种氨基酸，先对它们分别进行一端保护，作为保护基团，必须符合在连接肽时能起保护作用，而在接肽之后又很容易除去，同时不引起肽键的断裂出现，而对于氨基酸中的氨基通常用酰基化的方法进行保护，普遍使用的氨基保护基是叔丁氧羰基(t-Boc)，也可以是三苯甲基、对甲苯磺酰基、Fmoc、Cbz等，同时对于羧基可以用酯的形式进行保护，由于通常情况下羧基与氨基不会自发形成肽键即被保护的两个氨基酸不能自发进行反应，这时我们就要选择一定的条件来实现它们的偶联，或者活化羧基成为酰基、或者使用酸酐法、活化酯法、叠氮法等，当然也可以用偶联试剂(DCC，DIC，EDC、DEPBT等)，完成两个保护的氨基酸的偶联后，就要选择相应的脱除保护基的方法，比如用HCl/EtOAc脱去Boc，最后在甲醇等强极性溶剂里完成环化。　　 本文以N端保护的氨基酸与C端保护的氨基酸作为原料，使用DCC作为偶联的催化剂，经过低温反应缩合，氢化脱保护，强极性质子化溶剂里环化得到目标产物。对中间体和目标产物二酮哌嗪使用ESI-MS、NMR、熔点测定等方法进行确认，最终得到了25个手性二酮哌嗪化合物，其中22个是文献报道的天然化合物，cyclo(L-Pro-L-Homophenylalanine)、cyclo(L-Hyp-L-PG)、cyclo(L-Hyp-D-PG)3个是新合成的二酮哌嗪。　　 针对合成的二酮哌嗪，我们尝试了这类化合物的C-H活化方法研究，有一定的进展。　　 最后，本文还对合成的二酮哌嗪类化合物进行了抗MRSA被膜活性检测，结果显示合成的二酮哌嗪均无抑制或破坏细菌生物被膜的作用;另外对天然二酮哌嗪进行了针对J774A.1巨噬细胞的细胞因子的调控活性研究，发现cyclo(L-Hyp-L-Ala)、cyclo(L-Pro-Gly)、cyclo(L-Pro-L-Phe)、cyclo(L-Pro-L-Ala)显示一定的细胞因子调控活性。