【摘 要】
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有机分子中氟原子或含氟基团的存在会影响其代谢状况、亲脂性以及与生物受体结合的亲和力,从而使得有机氟化物在医药、农药、材料等领域得到了广泛的应用。近年来,将氟原子或含氟基团引入分子中是非常流行的新药研发策略,其中,单氟烷基化反应更是备受关注。另外一方面,腈类化合物是一种用途广泛的有机中间体,能够很容易地转化为酮类、羧酸类、酰胺类、三唑类等具有潜在应用价值的有机化合物,故含氟腈类化合物在有机合成领域中
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有机分子中氟原子或含氟基团的存在会影响其代谢状况、亲脂性以及与生物受体结合的亲和力,从而使得有机氟化物在医药、农药、材料等领域得到了广泛的应用。近年来,将氟原子或含氟基团引入分子中是非常流行的新药研发策略,其中,单氟烷基化反应更是备受关注。另外一方面,腈类化合物是一种用途广泛的有机中间体,能够很容易地转化为酮类、羧酸类、酰胺类、三唑类等具有潜在应用价值的有机化合物,故含氟腈类化合物在有机合成领域中具有重要意义。本论文首先研究了单氟烷基砌块α-卤代-α-氟酮的合成,该方法反应条件温和、底物范围广泛、产物收率高。此外,还探索了单氟烷基砌块α-卤代-α-氟酮与烯烃、TMSCN的三组分反应,为含单氟腈类化合物提供了一种新的合成方法。本文共分为两部分。第一部分介绍了碘代单氟甲基酮砌块的合成,通过对反应条件的优化,在拿到最优反应条件后,我们对底物的适用性进行了考察,共合成了24个结构不同的碘代单氟甲基酮砌块。我们还探索了氯/溴代单氟甲基酮砌块的合成,也分别对其底物适用性进行了研究,共合成8个结构各异的氯/溴代单氟甲基酮砌块,最后还对这三种卤代单氟甲基酮类化合物的反应活性进行了探究,发现碘代单氟甲基酮砌块的反应活性最好。第二部分探究了铜催化碘代单氟甲基酮与烯烃、三甲基氰硅烷（TMSCN）的三组分反应。通过对反应体系中包含的催化剂、配体、溶剂等进行条件筛选。筛选出最优条件后,分别对碘代单氟甲基酮类砌块、烯烃进行底物耐受性评价,以良好的收率合成了8个单氟烷基取代的氰基化合物。
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