论文部分内容阅读
三七是五加科人参属植物三七(Panax notoginseng)的干燥根,主产于云南、广西等少数民族地区,是我国一种名贵传统的中药材,主要具有止血化淤、抗炎消肿、止痛、抗肿瘤、抗氧化等功效。三七的可入药部位较多,从主根到花都可以入药,资源丰富,易于获得。三七的主要活性成分为皂苷类化合物,且均为达玛烷型四环三萜。其中,三七茎叶与三七根的成分有所不同,三七茎叶中仅含有原人参二醇型皂苷,几乎不含有原人参三醇型皂苷。目前已获得70多种皂苷成分,具有广泛的生物活性。人参皂苷Rg3(ginsenoside Rg3)是一种稀有皂苷,其在自然界有两种同分异构体,分别为20(R)-人参皂苷Rg3和20(S)-人参皂苷Rg3。这两种构型无论在理化性质还是生物活性方面均有较大差异。其中20(R)-人参皂苷Rg3含量较少,相比20(S)-人参皂苷Rg3药理活性更强,并具有抗疲劳、增强机体免疫力、抗炎、抗血栓、抑制多种癌细胞浸润等多种生物活性。人参皂苷不易被人体吸收,而次级皂苷较人参皂苷更易被人体吸收,利用价值颇高。但因其含量非常稀少,直接分离难度较大,通常通过酸水解、碱降解和酶降解等途径制备。所以有必要建立一种高效、稳定的制备20(R)-人参皂苷Rg3的方法。本文采用酸水解转化法,以三七茎叶总皂苷为底物,分离制备20(R)-人参皂苷Rg3,并优化了最佳工艺条件:冰乙酸浓度30%,料液比1:20,水解时间4h。首先以此最佳条件制备了一定量的20(R)-人参皂苷Rg3粗品,而后结合硅胶柱层析的分离方法,得到了较纯的20(R)-人参皂苷Rg3单品,得到的分离产物经HPLC、HPLC-MS检测,纯度>98%。为工业化生产该类物质提供理论参考。通过建立APAP诱导小鼠急性肝损伤模型,研究水解产物对肝脏的保护作用。实验表明,水解产物高低剂量组均能不同程度的降低小鼠肝脏指数,降低血清中的肝标记酶(ALT、AST)活性,提高非酶抗氧化剂(GSH)、抗氧化酶(SOD、CAT)活力。组织病理学观察证实,水解产物可以改变循环系统和肝脏的防御系统,我们认为水解产物的肝保护作用可能来源于其抗氧化能力。