含氮的有机化合物在自然界中广泛存在,而含氮杂环化合物是其中不可缺少的一部分。含氮杂环化合物常常具有较好的生物和药物活性,多年来已经被人们广泛研究和应用,极大地推动了人类文明的发展。2,4-二取代咪唑啉酮作为氮杂环化合物中的一种,在天然产物中很常见,其中多种化合物具备以下几种生物和药物活性:很好的病毒抗性,作为生物受体的拮抗剂或者发光蛋白的发色基团等。文献中已经报道的关于合成2,4-二取代咪唑啉酮类化合物的方法主要包括有恶唑啉酮与胺类或者铵盐的反应,安他心（Imidates）和氨基酸酯的偶联等。恶唑啉酮、安他心和氨基酸酯本身的结构较为特别,不容易获得,相应地得到的咪唑啉酮类化合物种类也匮乏,且部分反应时间过长,操作复杂。因此现在还缺少一种廉价、简单易操作的合成方法来制备2,4-二取代咪唑啉酮化合物。铜催化Ullmann反应作为一类经典反应,一度在其他催化体系的冲击下停滞不前。近些年来随着有机合成方法学的发展,铜催化Ullmann反应又一次迎来发展高峰,特别是在构建杂环化合物方面,越来越受到研究者关注,取得了很好的成果。此类方法以铜盐为催化剂,廉价易得,体系简单,条件温和,易于操作,是一类简单且对环境比较友好的反应,其应用前景非常广阔。因此本文在这样的背景下,设计出一类铜催化Ullmann反应的基础上合成2,4-二取代咪唑啉酮类化合物的方法,取得了较好的成果。通过本次论文的研究,我们建立了一种简单高效的合成2,4-二取代咪唑啉酮的新方法,该方法采用2-溴-3-芳基丙烯酸和脒盐酸盐类化合物为原料,以廉价易得的Cu₂O为催化剂, Cs₂CO₃为碱,以DMF为溶剂,不需要加入任何配体,在80℃条件下搅拌12个小时即可完成反应。该方法具备以下几个优点:1)所用原料低毒,对人和环境相对友好;2)采用Cu₂O为催化剂,Cs₂CO₃为碱,无需配体,是一类廉价易得的体系;3)反应温度仅为80℃,体系单一温和,后处理与分离方法十分的简便;4)所用的两种原料中的取代基无特殊要求,可较大范围推广,适用性较强。5)在生物和药物化学方向具有非常良好的应用前景。