【摘 要】
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AIDS是由感染人类免疫缺陷病毒(HIV)所引起的免疫缺陷综合症,是威胁人类健康的致命疾病之一。目前临床上广泛采用的治疗方式是高活性抗逆转录病毒疗法(HAART),虽然HAART可以
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AIDS是由感染人类免疫缺陷病毒(HIV)所引起的免疫缺陷综合症,是威胁人类健康的致命疾病之一。目前临床上广泛采用的治疗方式是高活性抗逆转录病毒疗法(HAART),虽然HAART可以降低HW-1°病毒感染后的发病率和致死率,但是长期使用这种治疗方案会产生治疗毒性和病毒耐药性,因此开发新的HIV的治疗方法仍然是当前研究的热点。病毒进入抑制剂可以有效地预防HIV感染,研究者发现趋化因子受体5(CCR5)是病毒与宿主细胞结合的主要位点之一。这一发现促使许多研究人员开发CCR5拮抗剂,同时也避免了HAART的缺陷。本论文中,我们以TAK-220为先导化合物,设计了哌啶-4-甲酰胺衍生物及1-环己基哌啶衍生物两大系列共44个全新结构的化合物。对所合成的所有化合物进行了基于基于钙流模型的CCR5拮抗活性的测试,发现化合物2-89、2-96、2-97及2-98具有很强的CCR5拮抗活性(IC50分别为4.78,5.67,2.04及1.35nM),比阳性药naraviroc(IC50=11.38rnM)更优。另外,对6个哌啶-4-甲酰胺衍生物进行了体外抗HIV-1病毒测试,部分化合物显示出一定的抗HIV-1病毒活性。上述研究,为进一步设计新型的CCR5拮抗剂提供了实验依据。
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