本研究拟利用多壁碳纳米管（MWCNT）作为载体基体,RGD短肽为靶标分子,低分子量壳聚糖（CS）为连接臂,尿激酶（UK）为模型药物,构建一种具有血栓靶向和缓释功能的新型溶栓药物递药系统,以提高第一代溶栓药物的治疗效果,延长作用时间,减少给药剂量和毒副作用,为碳纳米管基新型给药系统的研究提供实验依据。采用混酸氧化法对原始MWCNT进行氧化处理制备羧基化多壁碳纳米管（MWCNT-COOH）,利用紫外可见光光度法（UV）、红外光谱法（FT-IR）、透射电子显微镜（TEM）等方法表征分析MWCNT-COOH的表面形貌和表面基团,利用滴定法定量分析表面羧基含量,研究混酸氧化法对产物羧基含量的影响因素。采用过氧化氢（H₂O₂）氧化法降解大分子量壳聚糖制备低分子量壳聚糖,分别用黏度法和端基法测定降解前后壳聚糖的相对分子质量。利用催化剂EDC、NHS将RGD短肽共价连接到壳聚糖上制备壳聚糖RGD衍生物（CS-RGD）,利用红外光谱法、元素分析法对CS-RGD进行表征。将CS-RGD、MWCNT-COOH以静电作用自组装形成复合物,并将溶栓药尿激酶（UK）以π-π堆积方式负载到载体表面及内部,形成MWCNT/CS-RGD/UK药物运载体系,利用紫外可见光光度法、Zeta电位分析、热重分析（TGA）、透射电子显微镜（TEM）等方法对复合物进行分析表征。考察MWCNT/CS-RGD/UK在pH7.4介质中药物的体外释放,对释放数据进行拟合,并测定MWCNT/CS-RGD/UK的包封率和载药量。采用血纤维蛋白平板法,考察MWCNT/CS-RGD/UK药物运载体系的体外溶栓效果。通过对MWCNT的氧化纯化修饰及其产物的表征,成功制得水分散良好的MWCNT-COOH。红外光谱分析及滴定分析结果表明,羧基化程度受反应温度、反应时间及超声振荡时间影响,温度60℃,反应时间2 h,超声振荡时间30 min为最适混酸氧化条件。大分子壳聚糖经过H₂O₂的氧化降解,分子量由10⁶ Da降低到1000 Da左右,成功制得水溶性好的低分子量壳聚糖。经过催化,成功制备CS-RGD,红外分析与元素分析均结果证明壳聚糖与RGD发生共价结合。利用分子自组装的方法,成功制备了MWCNT/CS-RGD/UK,TGA、Zeta电位分析表明CS-RGD结合到MWCNT-COOH表面,TEM分析表明UK负载到MWCNT/CS-RGD表面。载药体系在pH7.4介质中的释放具有一定的缓释特征,拟合结果表明与一级释放较为相符;包封率和载药量分别为83.45%和13.12%。血纤维蛋白平板显示MWCNT/CS-RGD/UK中的UK有较好的纤溶活性,与未负载UK比无显著性差异。本研究成功构建了具有一定的缓释效果的MWCNT/CS-RGD/UK递药系统,对尿激酶具有较高的包封率。该递药系统具有明显的体外溶栓效果,可以提高第一代溶栓药物的治疗效果、延长作用时间、减小毒副作用。本研究为构建尿激酶等具有芳香结构的溶栓药物的缓释和靶向制剂奠定了基础,并且为碳纳米管基新型递药系统的研究提供了新的思路。