培美曲塞与5-氟尿嘧啶相结合的抗代谢药物的合成

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培美曲塞是一种新型多靶位的叶酸拮抗剂,其代谢产物多聚谷氨酸盐可抑制胸苷酸合成酶,二氢叶酸还原酶,甘氨酸核糖核苷甲酰基转移酶和氨基咪唑碳酰氨核糖核苷酸甲酰基转移酶,导致细胞DNA合成所需的胸腺嘧啶和嘌呤核苷酸缺乏,DNA合成障碍,最终产生细胞毒性。5-氟尿嘧啶是第一个根据一定机理而合成的抑制胸苷酸合成酶的抗代谢药物,广泛应用于常见恶性肿瘤的治疗中。研究表明氟脱氧胸苷酸对胸苷酸合成酶的抑制作用需要在叶酸或者抗叶酸化合物及他们的多聚谷氨酸化合物的存在下进行,也就是说这些化合物与氟脱氧胸苷酸和胸苷酸合成酶相
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大花金挖耳(Carpesium macrocephalum Franch. Et Sav.)又名香油罐,是菊科(Compositae)天名精属多年生草本植物,具有清热、解毒、消炎、止血、杀虫等功能。近年来韩国和我国兰州大学等地的研究表明其含有单萜、倍半萜、三萜、黄酮、香豆素、甾醇及其甙、苯的衍生物等,其中倍半萜内酯类化合物占多数。大量的研究表明大花金挖耳花蕾中含有高活性的成分,为深度开发和综合利用
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