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抗雌激素受体药物,又称雌激素受体抑制剂,是一类作用于雌激素受体的药物,它们与雌二醇竞争雌激素受体,阻断雌激素作用。这类药物在临床上被用作治疗乳腺癌,不孕不育症等与激素相关的疾病。近年来,这类药物被兴奋剂滥用者引入到体育竞赛中,用来提高体内睾酮水平,以及对抗服用外源性类固醇所带来的副作用,如水钠潴留,男子女性化等。国际奥委会(IOC)颁布的2003年禁用物质及禁用方法表收纳了此类药物(他莫昔芬tamoxifen,氯米芬clomiphene,环芬尼cyclofenil)(化学结构见Figure 1-1)