【摘 要】
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2-氨基-6-烷氧基嘌呤是合成许多嘌呤核苷的重要中间体。本论文以鸟嘌呤为起始原料,酰化制得N~2,9-二乙酰基鸟嘌呤,收率95.2%。经氯化水解制得2-氨基-6-氯嘌呤,收率84.2%。由2-氨基-
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2-氨基-6-烷氧基嘌呤是合成许多嘌呤核苷的重要中间体。本论文以鸟嘌呤为起始原料,酰化制得N~2,9-二乙酰基鸟嘌呤,收率95.2%。经氯化水解制得2-氨基-6-氯嘌呤,收率84.2%。由2-氨基-6-氯嘌呤通过烷氧基化反应分别制得2-氨基-6-甲氧基嘌呤、2-氨基-6-乙氧基嘌呤、2-氨基-6-异丙氧基嘌呤和2-氨基-6-三氟乙氧基嘌呤。主要讨论了该四种化合物的合成工艺,得到2-氨基-6-甲氧基嘌呤的最佳优化工艺条件:n(2-氨基-6-氯嘌呤):n(甲醇钠)=1:5,以甲醇作溶剂,回流反应10h,收率为89.1%;2-氨基-6-乙氧基嘌呤的最佳优化工艺条件:n(2-氨基-6-氯嘌呤):n(乙醇钠)=1:3,以乙醇为溶剂,回流反应12h,收率为68.5%;2-氨基-6-异丙氧基嘌呤最佳优化工艺条件:以DMF为溶剂,n(2-氨基-6-氯嘌呤):n(异丙醇钠)=1:4,回流反应13h,收率为54.0%;2-氨基-6-三氟乙氧基嘌呤的最佳合成工艺路线为:在无水条件下,以DMSO为溶剂,m(DMSO):m(2-氨基-6-氯嘌呤)=13:1,n(2-氨基-6-氯嘌呤):n(三氟乙醇钠)=1:5,使用催化剂CuI,n(CuI):n(2-氨基-6-氯嘌呤)=1:2,反应温度为160℃,收率为83.2%。
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