苦参碱是一种具有广泛生物活性的生物碱,其具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抑菌、杀虫等多种药理活性。鉴于苦参碱直接的抗癌效力较弱,临床上常与其它药物联合应用,主要针对中晚期癌症,包括肺癌、肝癌、胃癌、乳腺癌、白血病等。此外,苦参碱还对心律失常、脑损伤、肝损伤等具有一定治疗作用。水杨酸类物质作为一类具有杀菌、消炎、镇痛解热等广泛药理作用的药物,临床上多用于解热,镇痛,抗炎作用,属非甾体类抗炎药物。此外,还对胰腺癌、肺癌、卵巢癌和前列腺癌等风险较低的肿瘤,炎症性肠病及降糖等具有一定治疗作用。本文基于药物拼合原理,通过引入水杨酸类化合物的结构,以有效改善苦参碱的药理活性,设计并合成了水杨酸酯型和水杨酰胺型两类苦参碱衍生物,共计26个。并通过核磁共振氢谱、质谱与红外光谱对目标化合物的结构进行表征和确证。对合成的26个苦参碱衍生物通过抗炎活性测试,结果表明,所有衍生物对二甲苯致小鼠耳肿胀均有明显的抑制作用和对角叉菜胶致小鼠足肿胀均有显著的对抗作用。其中,6c,6e,6q活性优于苦参碱,其余衍生物活性接近或者低于苦参碱。通过测定抑制肝癌细胞7402和结肠癌细胞RKO的细胞存活率来进行初步的体外抗肿瘤活性研究。以顺铂作为阳性对照药,结果表明,所有衍生物对两种癌细胞均显示了优于苦参碱的抗癌活性,但对结肠癌细胞RKO的抑制率低于顺铂；发现6f、6g、6h和6s四个化合物对两种癌细胞的存活率均低于苦参碱,甚至低于顺铂,其抗癌活性远高于苦参碱,且优于顺铂；其余化合物的活性略高于或与苦参碱的抗癌活性相当。