【摘 要】
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我们小组在合理利用甾体皂甙元资源的研究中,针对目前甾体皂甙元降解生产中的严重污染问题,发展了一系列洁净无污染的降解方法。我们发展的过氧化氢氧化降解的新方法,可以将甾体
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我们小组在合理利用甾体皂甙元资源的研究中,针对目前甾体皂甙元降解生产中的严重污染问题,发展了一系列洁净无污染的降解方法。我们发展的过氧化氢氧化降解的新方法,可以将甾体皂甙元降解得到孕甾醇,雄甾醇,甾体内酯和孕甾酮。我的研究生论文工作主要是利用甾体皂甙元洁净氧化降解反应得到的孕甾醇和雄甾醇合成临床上正在使用的甾体药物和具有特殊生物活性的甾体分子。本文主要包括以下五个方面的内容:
1、以剑麻皂甙元降解产物5α-孕甾-3β,16β,20S-三醇为起始原料,通过选择性保护C16位羟基,氧化-还原翻转C20位的构型,双羟化,C20位甲基丙烯酰化首次合成了天然昆虫拒食剂Azedarachol,并以此为基础完成了两个相关化合物20S-Azedarachol和Toosendanoside的合成;
2、分别以薯蓣皂甙元和其降解产物孕甾-3β,5α,6β,16β,20S-五醇为原料合成了中药没药活性成份Guggulsterone;
3、以剑麻皂甙元降解产物5α-雄甾-3β,16β,17β-三醇为原料对Pavulon类甾体肌肉松弛剂的合成进行了探索;
4、从剑麻皂甙元降解产物5α-孕甾-3β,16β,20S-三醇合成皮质激素类药物关键中间体的探索研究;
5、在以5α-孕甾-3β,16β,20S-三醇为原料合成皮质激素类药物关键中间体16-甲基-5α-孕甾-16-烯-3,20-二酮的过程中发现了甾体聚合物并对其合成进行了一些探索。
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