盐酸西替利嗪（CET）是H₁组胺受体拮抗剂，盐酸伪麻黄碱（PSE）为肾上腺素受体激动剂，二者合用作用互补，在临床上主要用于治疗过敏性鼻炎。复方盐酸伪麻黄碱双层缓释片由CET速释层和PSE缓释层组成，以保证快速起效，持续作用。 本文首先考察了CET和PSE的基本理化性质，建立了二者有关物质检查的方法。 本文建立的高效液相色谱法和紫外分光光度法可以有效用于盐酸西替利嗪、盐酸伪麻黄碱基本理化性质、片剂的释放度和含量的测定，为合理评价复方盐酸伪麻黄碱双层片的质量科学的分析方法。 CET速释层用相似因子法进行了处方优化：PSE缓释层以累积释放度为指标，以UC8公司出品的复方制剂Zyrtec-D 12 Hour为标准，利用相似因子法对缓释层的处方进行筛选。在上述研究的基础上，制备了复方盐酸伪麻黄碱双层片，并考察了该双层片的质量。 通过模型拟合的方法对缓释层中药物的释放机理进行了初步探讨，结果表明缓释片的释药机理为扩散和溶蚀协同作用，并以扩散机制为主。复方盐酸伪麻黄碱双层缓释片的初步稳定性试验表明，其对光、热、湿和空气等均较稳定，含量、释放度均无明显变化。 建立了高效液相色谱法，以Zyrtec-D 12 Hour为参比制剂，进行了Beagle犬的体内药动学研究。Beagle犬口服双层片后吸收动力学及生物利用度研究结果显示，单剂量给药后双层片中的盐酸西替利嗪和盐酸伪麻黄碱的相对生物利用度分别为100.5％和93.3％，PSE体外释放百分数和体内吸收百分数之间呈良好的线性相关。