阿维菌素B1a衍生物的合成及生物活性研究

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阿维菌素是一组天然存在的大环内酯化合物,具有广谱的驱虫,杀虫活性。显著的生物活性和复杂的分子结构吸引了无数的化学工作者对其进行研究。许多经结构改造的衍生物具有更好的生物活性并且已经商品化。 本论文以avermectin B1a为原料,对其C-5位羟基的保护与解保护情况,以及C-4″位和C-5位羟基的氧化情况进行了研究,并在此基础上合成了5个中间体和6个5-脱氧阿维菌素B1a衍生物以及2个4″-脱氧阿维菌素B1a衍生物。并对目标化合物的13C-NMR谱线进行了归属。 所有化合物的结构均通过IR、1H—NMR、13C-NMR分析并予以确证,部分化合物还通过MS进行了确证。对avermectin B1a分子中引入取代苄氧亚氨基化合物进行了研究,对合成方法进行了探讨,并对化合物的光谱性质进行了讨论。 测定了5-脱氧-5-苄氧亚氨基阿维菌素B1a衍生物对于棉铃虫及甜菜夜蛾的杀虫活性,所测化合物均表现一定的生物活性,但不如母体化合物。
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