宫颈炎是宫颈受病原体及各种致病因素的侵袭而引起的炎症,是妇产科常见病、多发病之一。单纯的宫颈炎不会对患者的健康造成大的威胁,但往往由于宫颈炎所致的白带过多、腰痛、下腹坠胀等症状而影响患者的生活及工作效率。而且,宫颈炎与宫颈癌的关系密切。因此对宫颈炎的诊治在妇产科的工作中占有重要地位 。本课题研制的妇炎康泡腾片,和内服片合用,标本兼治,有望成为疗效高、方便、易为患者接受的中药制剂,具有广阔的市场前景。1广东紫珠指标性成分的提取分离首次对广东紫珠正丁醇部分的化学成分进行提取分离,得到 4 个单体化合物,运用各种色谱光谱(包括 UV、1HNMR 、13 CNMR、TOF-MS 等)技术及化学方法鉴定了其中的 2 个,均为黄酮类化合物,分别是芹菜素 7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷、木樨草素 7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷。其中芹菜素 7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷的含量较高,可作为广东紫珠药材、有效部位及妇炎康泡腾片质量控制的指标性成分。2指标性成分芹菜素葡萄糖醛酸苷的制备工艺采用较为简单的方法,建立了广东紫珠药材、有效部位及妇炎康泡腾片质量控制的指标性成分芹菜素葡萄糖醛酸苷的制备工艺,大量制备芹菜素葡萄糖醛酸苷,为广东紫珠药材、有效部位及妇炎康泡腾片的质量控制奠定了基础。3广东紫珠抗炎镇痛有效部位的确定确定了广东紫珠总黄酮为广东紫珠抗炎镇痛的有效部位。广东紫珠总黄酮对二甲苯涂搽小鼠耳廓造成的急性炎症模型可显著抑制致炎后小鼠耳廓的肿胀率;对小鼠皮下植入棉球造成肉牙肿增生的慢性炎症具有明显的抑制作用;对腹腔注射醋酸造成的疼痛模型具有显著的缓解作用。4妇炎康泡腾片有效部位的制备制备了大量的广东紫珠总黄酮和益母草总生物碱,供泡腾片的制备和药效学试验用。实验结果各批次重复性好,含量稳定。5广东紫珠、益母草药材及其有效部位的质量控制以芹菜素葡萄糖醛酸苷为指标,高效液相色谱法建立了广东紫珠药材及其总黄酮质量控制的方法。广东紫珠药材中芹菜素葡萄糖醛酸苷的含量为 0.098%,RSD%=2.31;广东紫珠总黄酮中芹菜素葡萄糖醛酸苷的含量为 4.03%,RSD%=1.72。采用分光光度法建立了广东紫珠有效部位中总黄酮的含量测定方法。广东紫珠有效部位中总黄酮的含量以芹菜素葡萄糖醛酸苷计为 95.10%,RSD%=1.10。以水苏碱为指标,采用高效液相离子交换色谱法对益母草药材及其有效部位进行了含量分析。益母草药材中水苏碱的含量以盐酸水苏碱计为 0.95%,RSD%=<WP=6>2 妇炎康泡腾片的制剂工艺、质量标准和广东紫珠化学成分的研究1.31;益母草总生物碱中水苏碱的含量以盐酸水苏碱计为 31.48%,RSD%=1.36。采用分光光度法建立了益母草有效部位中总生物碱的含量测定方法。益母草有效部位中总生物碱的含量以盐酸水苏碱计为 67.94%,RSD%=0.40。 实验结果显示测定方法简便、快速、可靠。6 妇炎康泡腾片的制剂工艺和质量标准的建立 采用直接设计法结合单因素考察法,应用 SAS 软件技术,用较少的实验得出了妇炎康泡腾片较优的制剂处方及其制备工艺,且片剂外观完整、均匀、有光泽、泡腾效果较好。制剂处方为:妇炎康有效部位:20g,酒石酸:6g,碳酸氢钠:5g,硬脂酸镁:1%。制备工艺为:广东紫珠总黄酮、益母草总生物碱直接与酒石酸、碳酸氢钠混匀后,用无水乙醇润湿制软材,20 目筛制粒,60℃烘 0.5h,20 目筛整粒后,加上适量的硬脂酸镁,在一定的压力下压制成片。妇炎康泡腾片每片平均含芹菜素葡萄糖醛酸苷 9.16mg;含水苏碱以盐酸水苏碱计为 29.81mg。