【摘 要】
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本论文以α-氟代芳基酮作为单氟烷基化试剂,实现了含氮杂环和芳香化合物的单氟烷基化反应。该方法包括两步,首先是Pd催化α-氟代芳基酮与(杂)芳基溴的偶联反应,随后将所得产物α-(杂)芳基α-氟代芳基酮中的苯甲酰基进行脱除,其主要内容如下: 第一步以6-溴喹啉(2a)与2-氟-1-苯基丙烷-1-酮(1a)的偶联反应为模板反应,通过对配体、催化剂、碱、溶剂等筛选得到最佳反应条件:6-溴喹啉0.3mmo
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本论文以α-氟代芳基酮作为单氟烷基化试剂,实现了含氮杂环和芳香化合物的单氟烷基化反应。该方法包括两步,首先是Pd催化α-氟代芳基酮与(杂)芳基溴的偶联反应,随后将所得产物α-(杂)芳基α-氟代芳基酮中的苯甲酰基进行脱除,其主要内容如下:
第一步以6-溴喹啉(2a)与2-氟-1-苯基丙烷-1-酮(1a)的偶联反应为模板反应,通过对配体、催化剂、碱、溶剂等筛选得到最佳反应条件:6-溴喹啉0.3mmol,2-氟-1-苯基丙烷-1-酮2.0当量,2.0mol%氯化钯为催化剂,4.0mol%三环己基膦为配体,2.0当量碳酸铯为碱,1,4-二氧六环为溶剂,在120℃下,氩气氛围中反应24h,以86%分离收率得到2-氟-1-苯基-2-(喹啉-6-基)丙-1-酮(3a)(Scheme1)。
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