【摘 要】
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该论文包括两个部分,论文一题目为奥那司酮合成方法的研究,论文二题目是地塞米松的未知杂质的结构鉴定.米非司酮(Mifepristone,Ru 38486)是一个重要抗孕激素药物,是第一个上
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该论文包括两个部分,论文一题目为奥那司酮合成方法的研究,论文二题目是地塞米松的未知杂质的结构鉴定.米非司酮(Mifepristone,Ru 38486)是一个重要抗孕激素药物,是第一个上市的抗早孕药.其缺点为抗早孕活性不够理想,剂量大,且有抗糖皮质激素活性,选择性不强.为了寻找单一的强效的抗早孕药物,以米非司酮为先导物,合成了一系列的抗早孕药物的新型的衍生物,其中比较有特色的是奥那司酮(Onapristone,ZK98299),它作为孕酮受体的拮抗剂,对孕酮受体的亲和力大,动物流产率大于米非司酮.论文一的题目是天津药业提出的,目的是研究奥那司酮的合成方法.该论文研究了米非司酮衍生物与其抗孕酮受体活性之间的构效关系,进行了奥那司酮的合成路线设计,合成条件的选择,以及衍生物的设计.论文一以双烯缩酮为原料,对奥那司酮的合成进行了前4步的摸索,前三步比较完善,第四步仍处于摸索阶段.论文二利用一维和二维光谱,对地塞米松格氏物D-R中含有的两个杂质Dr1和Dr2进行了结构鉴定.为验证Dr1的结构,对其合成进行了初步的摸索.
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