烯酰亚胺及其衍生物是有机合成中用途广泛的合成子,可用于杂环合成、交叉偶联反应、Heck烯烃反应、对映选择性加成反应或不对称氢化反应等。虽然过渡金属催化反应彻底改变了现代合成化学家制备氮取代烯烃的方法,但常规、廉价的烯酰亚胺合成方法,依然需要得到深入的发展和利用。开发新型的乙烯基化试剂,并以简单温和、无金属和高效的方式合成氮取代烯烃的合成策略吸引了化学家的广泛关注。基于此,我们提出了炔丙基硫盐与酰亚胺的加成反应设想,以此来促进发展多种邻苯二甲酰亚胺衍生物的N-官能团化反应,探索新的反应过程,开发有效的合成策略,构建具有重要合成和应用价值的官能团化烯酰亚胺骨架。本论文内容主要包括三部分:1、酰亚胺广泛存在于天然产品和药物分子中,其中邻苯二甲酰亚胺是许多生物活性化合物的药效基团,是一类强有力的合成子,可用于合成具有重要生物活性的氮杂环骨架化合物,在药物化学、配位化学及功能材料的开发中具有巨大的应用潜力。本章综述了酰亚胺N-官能团化反应的性质及其在有机合成中的应用,加深了我们对该类化合物在有机合成方法和应用等领域的认识,为我们开展后续工作打下了良好基础。2、论文第二章我们开发了 NaOAc·3H2O促进酰亚胺和炔丙基硫盐之间的N-加成反应,以中等至优异的产率合成了具有潜在生物活性的N-乙烯基酰亚胺类化合物。该反应简单温和、经济且无金属、底物范围广、高效的克级合成和方便的底物转化,体现了该反应途径的合成优势。3、论文第三章提出了钯催化羧基辅助碳-氢键活化反应策略,与已报道合成策略的不同之处在于我们将着重考察金属锂盐在配位、稳定羰基方面的独特能力,以期实现难度较大的苄位存在活泼氢时羧基辅助钯催化C-H键活化官能团化合成苯并呋喃酮反应。