环化反应一直是有机化学家研究的热点。据统计,50%以上的药物分子具有一个或多个杂环。利用简单的起始原料和廉价的催化剂,原子经济性、步骤经济性、高效高选择性地合成多功能化的、结构多样性的、以及含季碳、螺环、稠环等复杂的环状化合物仍然是这个研究领域的重要科学前沿和发展趋势。化学家已经发展了种类丰富的环化反应。除了各种环加成反应、傅克环化反应、亲电环化、取代环化外,近年来有机催化的快速发展为进一步丰富环化反应类型提供了许多崭新思路。分子间串联环化反应是一类全新的反应类型,特别是C-H键的活化和C-C、C-N键的构建的全新概念的提出,串联环化反应为经济、高效、绿色和环保的合成杂环化合物提供了新的策略和途径,因此分子间的串联环化反应也就成了当前有机化学方法学研究的新的机遇和挑战。本论文主要研究串联环化反应构建杂环骨架的研究。环丙烷衍生物是一类重要的有机合成中间体,其骨架结构广泛存在于药物和生物活性分子中。我们发展了碱催化的2-芳基-1,3-茚二酮和二甲基硫叶立德的[2+1]环化反应,以优异的收率和高非对映选择性获得了螺旋环丙烷衍生物。我们从最初的实验方案设计,筛选条件（催化剂、溶剂、温度等）,底物普适性,克级反应和衍生化反应等进行了系统性的研究,所有产物都通过NMR、MS和X-Ray等手段确定其结构,反应产率高达97%和20:1 d.r.。吡唑支架是一种重要的氮杂环骨架,除具有广泛的生物活性外,还具有抗结核、抗炎症、抗真菌、抗菌、抗癌、抗病毒、抗糖尿病、抗分枝杆菌、麻醉和镇痛等显著的药物特性。我们运用碱催化的串联环化策略,发展了一种无金属作用下原位生成的对甲苯磺酰重氮甲烷（Ts DAM）与苯并呋喃酮衍生物为原料制备多取代吡唑的方法。该方法具体涉及到在水体系中发生1,3-偶极环加成,酸性环境中裂解C-O键芳构化串联反应机理。我们同样也是通过最初的方案设计,筛选条件（碱、溶剂、温度等）,底物普适性,克级反应和衍生化反应等进行了系统性的研究,所有产物都通过NMR、MS和X-Ray等手段确定其结构,反应产率高达98%。嘧啶和咪唑骨架在众多的生物活性化合物中通常表现出显著的生物活性,存在于大量的药用化合物和天然生物制品中,开发这些杂环化合物的高效合成新策略仍然是合成化学领域的重要内容。我们开发了一种通过Cu（I）催化2H-azirine环扩,和肟醚进行自由基诱发的串联环化反应合成取代嘧啶和2H-咪唑的新方法。该策略反应条件温和,具有广泛的底物范围,能够快速合成目标产物。此外,该方法还描述了2H-azirine化合物可选择性的C-N键或C-C键的选择性断裂用于[3+2]和[3+3]环化反应。