【摘 要】
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目的:以络石藤作为研究对象,探索络石藤中具有抗COX-2活性的单体,并对其单体在炎性疼痛和癫痫中抑制COX-2活性的机理进行初步研究及验证,为络石藤的进一步临床应用提供理论指导和老药新用的研发奠定基础。方法:（1）通过虚拟筛选的方法筛选出络石藤中可能具有抗COX-2活性的单体;（2）运用醋酸扭体及热板实验评估络石藤中具有抗COX-2活性的最优化合物;（3）采用Western blot及免疫组化方法
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目的:以络石藤作为研究对象,探索络石藤中具有抗COX-2活性的单体,并对其单体在炎性疼痛和癫痫中抑制COX-2活性的机理进行初步研究及验证,为络石藤的进一步临床应用提供理论指导和老药新用的研发奠定基础。方法:（1）通过虚拟筛选的方法筛选出络石藤中可能具有抗COX-2活性的单体;（2）运用醋酸扭体及热板实验评估络石藤中具有抗COX-2活性的最优化合物;（3）采用Western blot及免疫组化方法验证最优化合物是否通过下调COX-2的表达而起到抗癫痫的作用。结果:（1）虚拟筛选结果:由网络药理学的方法初步得到络石藤中具有COX-2活性的化合物为:Stigmasterol、Palmitic acid、Apigenin 7-glucoside、Apigenin、Luteolin、P almitic acid。药效团及分子对接技术能够准确的反应配体与受体之间的空间关系,是一种高效药物虚拟筛选手段。通过药效团及分子对接技术最终得到6种可能具有CO X-2活性的先导化合物:Rhoifolin、Trachelogenin、Arctigenin、Naringin、Matairesin ol、Tracheloside,结合前人所做研究及化合物成本,本课题选择其中4种化合物,包括:Trachelogenin（络石苷元）、Arctigenin（牛蒡子苷元）、Naringin（柚皮苷）、Tracheloside（络石苷）进行研究。（2）醋酸扭体及热板实验结果:醋酸扭体实验及热板实验诱导炎性疼痛模型已被广泛运用于疼痛的研究。本课题通过这两种实验得到牛蒡子苷元对疼痛的抑制作用较为明显（P<0.01）,结合虚拟筛选结果、醋酸扭体实验及热板实验结果,综合得出牛蒡子苷元是可能具有COX-2抑制活性的最优化合物。（3）行为学测试结果:牛蒡子苷元可以缓解癫痫小鼠的焦虑情绪。在旷场试验中,与PTZ模型组相比,牛蒡子苷元高、中剂量给药组小鼠中央区停留时间和中央区进入次数显著增加（P<0.01）,总移动距离和粪便数目有统计学差异（P<0.05）;在高架十字试验中,与PTZ模型组相比,牛蒡子苷元高、中剂量治疗组小鼠进入开臂的次数和时间均增加（P<0.05）。（4）分子生物学结果:免疫荧光和Western blot结果得出,牛蒡子苷元可以抑制PTZ诱导的癫痫小鼠脑内COX-2的表达（P<0.05）。结论:（1）通过药效团及分子对接技术最终得到络石藤中可能具有COX-2活性抑制作用的化合物为:Rhoifolin、Trachelogenin、Arctigenin、Naringin、Matairesinol、Tracheloside;（2）结合虚拟筛选结果、醋酸扭体实验及热板实验的结果,综合得出牛蒡子苷元可能是络石藤中具有COX-2抑制活性的最优化合物;（3）癫痫模型小鼠可能存在情绪障碍,牛蒡子苷元可以缓解癫痫小鼠在空旷环境及面临选择时出现的焦虑情绪;（4）络石藤所含化学成分中,牛蒡子苷元可能是通过下调COX-2的表达而抑制癫痫的发作。
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