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通过分子间相互作用,形成的超分子水凝胶是一类有趣的软物质材料。其成胶条件温和、易于操作,并表现出诸如刺激响应、自愈合等性能,使该类材料在生物医学领域显示出广阔的应用前景。顺铂(CDDP)作为一种临床应用广泛的化疗药物,具有广谱抗癌活性。但其选择性差、副作用大等不利因素,制约了该药物的临床疗效。另一方面,静脉注射具有给药频次高、全身毒副作用大、药物利用度低等缺点。为解决以上的问题,我们设计并制备了一种新型的可注射超分子水凝胶并用于实体肿瘤的原位治疗研究,进一步研究了其成胶机理和凝胶性质,并以小鼠乳腺癌细胞(4T1)为模型进行了载药凝胶的抗肿瘤研究。在本工作中开发采用了精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸环肽(cRGDfk)修饰的聚(乙二醇)-接枝-聚(谷氨酸)材料(PLG-g-mPEG),与顺铂经配位键形成载药胶束;进一步,利用α-环糊精(α-CD)与PLG-g-mPEG上的聚(乙二醇)(PEG)链之间的主-客体相互作用,形成超分子水凝胶。在形成凝胶过程中,该凝胶在体外和体内均具有良好的成胶性能。流变力学研究证明,水凝胶的强度是可以通过α-CD的浓度来进行调控的。此外,由于CDDP与羧基的配位作用,载药水凝胶的机械强度相对于空白凝胶有了一定程度的提升。圆二色谱测试结果显示,顺铂浓度的改变可以改变PLG-g-mPEG的二级结构。进一步,将该超分子水凝胶载药系统应用于4T1和B16F10体外细胞实验。结果显示:cRGDfk修饰的载药凝胶具有更强的抑制肿瘤细胞生长的作用。流式细胞实验验证了细胞对cRGDfk修饰的CDDP NPs内吞作用更强。4T1小白鼠肿瘤模型抑瘤实验结果表明与游离的顺铂药物相比,凝胶中释放出来的纳米药物具有更好的抑制肿瘤的效果。cRGDfk肽的修饰可以进一步地促进纳米药物的内吞作用,提高了药物的靶向治疗效果。