经Diels-Alder加成建立桦木酸D/E环甾体类似结构及生物活性的初步探索

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桦木酸(betulinic acid)是美国北卡大学药学院于上世纪九十年代末从桃金娘科植物中提取分离出的具有明显的抗HIV-1活性(EC_(50)=1.4μM,TI=13)的五环三萜类化合物,美国北卡大学药学院在其结构基础上对其3-位羟基进行不同酯结构修饰和生物活性观察,发现衍生物PA-457的抗HIV-1活性(EC_(50)<3.5×10~(-4)μM,TI>20000)显著提高。而同时Mayaux等人对桦木酸C-28位侧链进行结构修饰合成了一系列酰胺衍生物,其中IC 9564对HIV-1抑制活性
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