常用抗肿瘤药物紫杉醇在水中的溶解度较低，极大地限制了其在临床治疗上的广泛应用。近年来，紫杉醇和水溶性大分子载体材料的化学偶联成为了国内外学者的研究热点。抗癌药物与水溶性高分子化学偶联后具有增加药物的水溶性、控制药物的释放速度、延长小分子药物在体内的循环周期、增加药物的稳定性、降低毒副作用等优点。聚乳酸(PLA)是一种具有优良的生物相容性和可降解性的高分子材料，具有低免疫性、低毒性和较好的机械强度，但是疏水作用强，降解速率慢，因此，引入亲水性材料聚乙二醇(PEG)制备出聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)的共聚物。这样不仅能提高PLA的亲水性，同时赋予材料新的功能和特性，使其成为研究价值与应用前景良好的药物载体。　　 本论文主要围绕以下三方面展开工作：　　 (1)以单甲氧基聚乙二醇(mPEG)、D，L-丙交酯(D，L-Lactide)为原料，辛酸亚锡为催化剂，采用开环聚合法制备了两嵌段共聚物单甲氧基聚乙二醇.聚乳酸(mPEG-PLA)，用1H-NMR、IR表征了产物的结构，GPC法测定了共聚物的分子量和分子量分布，CMC法测定了共聚物的临界胶束浓度。　　 (2)对合成的两亲性嵌段共聚物mPEG-PLA和mPEG的端羟基进行了修饰，合成出了端基羧基化的两种大分子，并与紫杉醇进行酯化反应，制备出了两种紫杉醇的大分子前药--mPEG-PLA-PTX和mPEG-PTX，并进行了表征。　　 (3)采用透析法制备了mPEG-PLA-PTX的胶束溶液，并对合成的两种大分子前药进行了体外药物释放和肿瘤细胞抑制性的研究，用高效液相色谱(HPLC)检测紫杉醇的释放量，绘制出了大分子前药的体外释放曲线，采用MTT法测定了两种偶联物对癌细胞的增殖抑制作用并画出了效果图。