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目的 1 对穿心莲内酯 ME 制剂进行粒径测定,以判定其粒径小于 100nm。 2 对穿心莲内酯 ME 制剂进行含量测定,以确定穿心莲内酯 ME 制剂的载药量。 3 对穿心莲内酯 ME 制剂稳定性进行考察。 4 比较穿心莲内酯 ME 制剂与穿心莲内酯片的生物利用度。 方法 1 穿心莲内酯 ME 制剂的粒径测定 将穿心莲内酯 ME 制剂用2%磷钨酸负染后,用透射电镜直接观察其粒径大小。 2 穿心莲内酯 ME 制剂的含量测定 用高效液相色谱仪测定穿心莲内酯 ME 制剂中穿心莲内酯的含量。 3 穿心莲内酯 ME 制剂的稳定性考察 分别取三个批次的穿心莲内酯 ME 制剂,以 OD 值和主药含量为指标,考察其常温、4℃、-10℃、40℃、60℃、80℃,3000r/min、4000r/min、5000r/min 离心前后的 OD 值和主药含量变化。 4 穿心莲内酯 ME 制剂与穿心莲内酯片生物利用度的比较研究 用高效液相色谱仪测定大耳白家兔灌服穿心莲内酯 ME 制剂与穿心莲内酯片后 6h内的血药浓度,作药时曲线图,并计算AUC、Cmax、Tmax 等药代动力学参数。 结果 1 穿心莲内酯 ME 制剂分散相为圆球形,粒径分布均匀,粒径范围在 30～100nm 之间。 2 穿心莲内酯 ME 制剂的载药量为 8mg/ml。 3 穿心莲内酯 ME 制剂在-10℃～60℃之间稳定性良好,3000r/min、4000r/min、5000r/min 离心前后的 OD 值无明显变化,未见分层、絮凝和破乳。 4 穿心莲内酯 ME 制剂的 Cmax 为 0.480977 μg/ml,Tmax 为 0.25h;穿心莲内酯片 Cmax为 0.322338 μg/ml,Tmax 为0.50h。穿心莲内酯ME 制剂的相对生物利用度 F=116.2%。