中国成人肝微粒体CYP2C19和CYP3A在氯胍环化代谢中的作用及其特征

来源 :湖南医科大学中南大学湘雅医学院中南大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户：shijiuliangaijujun

【摘要】

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抗疟药物氯胍(Proguanil,PG)是一种前药,需经CYP450酶活化为氯胍三嗪(Cycloguanil,CG)才能产生抗疟作用.前面一些初步的研究表明PG体内代谢存在较大的个体差异,并由CYP2C19和

【作者】

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卢爱华

【机构】

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中南大学湘雅医学院

【出处】

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湖南医科大学中南大学湘雅医学院中南大学

【发表日期】

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1998年期

【关键词】

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氯胍氯胍三嗪药物代谢 CYP2C19 CYP3A CYP450酶选择性抑制剂 S-美芬妥因

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抗疟药物氯胍(Proguanil,PG)是一种前药,需经CYP450酶活化为氯胍三嗪(Cycloguanil,CG)才能产生抗疟作用.前面一些初步的研究表明PG体内代谢存在较大的个体差异,并由CYP2C19和CYP3A催化完成.然而,PG治疗浓度的肝微粒体研究目前尚无报道.据此,该课题采用CYP450酶的选择性抑制剂和CYP2C19经典底物S-美芬妥因(S-mephenytion,S-MP)与氯胍环化代谢的相关性研究来阐明参与氯胍化代谢的CYP450酶类及其性质,尤其是在PG较低浓度时CYP2C19的作用.

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