壳聚糖复合凝胶微球的制备及性能研究及药物释放行为和活性研究

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壳聚糖是一种聚阳离子的直链高分子,在自然界中的储量非常丰富,具有非常优异的物理性质和化学性质,其载药壳聚糖材料存在广阔的应用前景。但其载药壳聚糖复合凝胶材料在生物给药材料方面的应用受到了非常大的限制,由于其水溶性差,壳聚糖改性后的生物相容性和生物毒性,一直是人们研究和关注的话题。本研究利用一种新型的针孔挤出凝固沉淀法制备了CS/CMC复合凝胶微球,通过FTIR、XRD、SEM对其进行表征,探讨了各种因素对复合凝胶微球的形貌和尺寸等的影响;以为BSA为药物,研究了BSA装载CS/CMC复合凝胶微球的包药率和载药率及在不同的释放介质中的释放行为;利用离子凝胶法制备了装载Lagarzole掺杂TPP的壳聚糖纳米微球,对其在磷酸盐缓冲溶液中的释放行为和药物在动物中活性进行研究。本研究通过FTIR、XRD、SEM的分析测试表明,成功地制备了CS/CMC复合凝胶微球。本研究探讨了滴定高度、挤出速度、凝固液流动方式、壳聚糖浓度、针孔直径、凝固液浓度对CS/CMC复合凝胶微球的影响,并通过正交实验对其进行优化,其最佳条件为:滴定高度10cm,挤出速度2s/滴,凝固液为滴定时静止凝固时流动,壳聚糖浓度为2(w/v%),针孔直径0.33mm,凝固液浓度0.5(w/v%)。从正交实验可知,凝固液浓度对尺寸影响最大,其次分别为壳聚糖浓度和针孔直径。制备的CS/CMC复合凝胶微球装载BSA的包封率达到了78.8%,其在生理盐水和磷酸盐缓冲溶液中的释放行为表明均具有缓释效果,且在磷酸盐缓冲溶液中累积释放率更快,其耐生理盐水的性质更弱。本研究利用离子凝胶法制备了装载Largazole掺杂TPP的壳聚糖纳米微球,其包封率达到了95.67%,其在模拟肠液磷酸盐缓冲溶液的释放时,其累积释放率达到了84.57%,其释放时间达到了168h。其动物实验的EAU评估表明,包载Largazole的纳米微球对小鼠的视网膜炎具有良好的治疗效果,在7天的时间内具有良好地药物活性。
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