实验目的：本研究旨在优化处方及工艺,制备合格的瑞格列奈片剂,并建立瑞格列奈片的质量标准。实验方法：1.处方筛选与优化通过辅料相容性研究,稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂单因素考察和L9(34)正交实验优选出最佳处方组成。2.制备工艺的确定采用湿法制粒,考察不同工艺参数条件下,以溶出度和含量均匀度为指标,确定瑞格列奈片制备的最佳工艺参数。3.质量标准研究中试扩大生产三批瑞格列奈片,考察其溶出度、含量均匀度、有关物质、异构、含量等,建立其质量标准。通过影响因素试验、加速试验和长期试验考察制剂的稳定性。实验结果：1.处方筛选与优化经单因素考察和正交试验筛选出瑞格列奈片的最佳处方组成为：Rg1.0gPS适量(10%-25%)MCC67.7gPVP-K305.0gCMS-Na5.0gME适量(<0.5%)硬脂酸镁0.3g制备1000片,片重100mg。2.制备工艺通过不同工艺的考察,最后确定的最佳制备工艺为：将Rg与PS, ME超微25min,MCC、PVP-K30、CMS-Na按处方量分别过100目筛,置于搅拌机中混合,再与处方量主药的超微混合物等共同混合,加水适量制成软材,用24目筛制粒,于50℃干燥2h,20目筛网整粒,加入硬脂酸镁总混,用6.5mm模压片。每片含瑞格列奈1mg,片重100mg。3.质量标准建立了高效液相法测定瑞格列奈片的溶出度、含量及含量均匀度、有关物质质量标准,通过方法学验证,该方法准确、可行。影响因素、加速试验、长期试验表明该制剂稳定性良好。结论：经优化处方及工艺后制备的瑞格列奈片的溶出度及含量均匀度均符合已建立的质量标准美国药典及进口标准,三批样品有关物质及异构体检查均符合药典规定。制备的瑞格列奈片与原研制剂各项参数特征基本一致。图32幅,表57个,参考文献46篇。