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目的:研究酢浆草科植物杨桃Averrhoa carambola L.的干燥根化学成分组成,并进行分离、鉴定;以STZ诱导的糖尿病小鼠为模型,考察其主要化合物的降血糖活性及作用机制;建立ACLR药材指标成分的HPLC含量测定方法。方法:1.应用特异性的理化、滤纸反应等试验方法,对ACLR的石油醚、乙醇和水提取液进行化学成分试验,通过观察反应现象,确定它的大概化学成分类型;2.分别以环己烷、乙酸乙酯、正丁醇对ACLR的60%乙醇提取物依次进行萃取分离;采用反复硅胶柱层析、葡聚糖LH-20、ODS柱层析或制备液相分离法,再对以上三种萃取物的化学成分进行分离,通过对化合物的1H-和13C-NMR、HMBC或HSQC、IR等波谱数据分析,确定化合物的结构;3.采用STZ诱导的糖尿病小鼠模型研究ACLR中三个主要化合物:PNS、(±)LGP对小鼠血糖水平的影响。将实验小鼠随机分成12组:正常对照组、模型组、吡格列酮组(10mg.kg-1, d-1). PNS低、中、高剂量组(20,40,80mg.kg-1.d-1),(+)LGP低、中、高剂量组(20,40,80mg.kg-1.d-1),(-)LGP低、中、高剂量组(20,40,80mg.kg-1.d-1)。每天上午灌胃给药一次,连续给药14天。期间观察记录小鼠体重、死亡等一般情况,在相应时间采血测定FBG、FINS,计算ISI等指标,并进行肾脏组织病理切片观察,利用TUNEL法、免疫组化法研究药物对小鼠肾脏细胞凋亡及NF-κB等信号传导通路的影响;4.采用HPLC法,参照2010版《中国药典》附录X ⅦA中含量测定方法学考察的要求,在检测波长为270nm,流动相为甲醇-水(90:10),色谱柱为Thermo ODS-2HYPERSIL (4.6×250mm,5μm)的条件下,对ACLR中的2-methoxy-6-nonylcyclohexa-2,5-diene-1,4-dione(MNDD),2-dodecyl-6-methoxycyclohexa-2,5-diene-1,4-dione (DMDD)的含量进行测定。结果:1. ACLR中含有酚类、有机酸、鞣质、香豆素、萜类或萜类内酯、甾体和三萜类、多糖及苷类等成分;2.从ACLR中分离得到24个化合物:苯醌类化合物2个,甾体类化合物1个,烷烃类化合物1个,苷类化合物20个,这些化合物包括:2-methoxy-6-nonyl-cyclohexa-2,5-diene-1,4-dione (1),2-dodecyl-6-methoxycyclohexa-2,5-diene-1,4-dione (2), daucosterol (3),4-hydroxy-3-methoxyphenol-1-β-D-[6-O-(4-hydroxyl-3,5-dimethoxyl-benzo-ate)]-glucopyranoside (4), methylcyclohexane (5), prunasin (6), benzyl-1-O-β-D-glucopyranoside (7),3,4,5-trimethoxyphenol-1-O-β-D-glucopyranoside (8),(+)-5’-methoxyisolariciresinol3a-O-β-D-glucopyranoside (9),(+)-isolarici-resinol3a-O-β-D-glucopyranoside (10), koaburaside (11), compound (12),3,4,5-trimethoxyphenyl1-O-β-apiofuranosyl (1"→6’)-β-glucopyranoside (13), cuneataside C (14),(+)-lyoniresinol3a-O-β-D-glucopyranoside (15),(-)-lyoniresinol3a-O-β-D-glucopyranoside (16),(-)-5’-methoxyisolariciresinol3a-O-β-D-glucopyranoside (17),(-)-isolariciresinol3a-O-β-D-glucopyranoside (18), methoxyhydroquinone-4-β-D-glucopyranoside (19), compound (20),2-O-β-D-glucopyranosyl-2-hydroxyphenyl-acetic acid (21),3-hydroxy-4-meth-oxyphenol1-O-β-D-apiofuranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranoside (22),4-hydroxy-3-methoxyphenol1-O-β-D-apiofuranosyl-(1-6)-O-β-D-glucopyranoside (23),3,5-dimethoxy-4-hydroxyphenyl-1-O-β-apiofuranosyl(1"→6’)-O-β-D-gluco-pyranoside (24)。其中,化合物(12)、化合物(20)为新化合物,另外MNDD、 DMDD两个化合物系首次从天然植物中发现;其它化合物均首次从ACLR中分离得到。3.PNS、(+)LGP低、中、高剂量组均有降血糖作用。PNS(20,40,80mg.kg-1.d-1)各组的降糖率分别为23.3%、26.9%和27.5%(+)LGP(20,40,80mg.kg-1.d-1)各组的降糖率依次为23.0%、24.5%和32.2%;同时,两者均能抑制肾脏中细胞凋亡和NF-κB信号传导通路的活性,揭示它们的降血作用可能与抑制细胞凋亡和NF-κB信号传导通路活性有关。但(-)LGP在80mg.kg-1.d-1的剂量以下没发现有降血糖的活性;4.HPLC法测定ACLR药材中MNDD、DMDD的含量,该方法重复性好,简单、可行。不同批次ACLR中MNDD和DMDD的最高含量分别达到8.49mg/g,3.34mg/g,但有些药材未能检测到这两种成分。