不对称有机合成是当代有机合成中最具有吸引力的领域之一，作为不对称合成的一个新方法，对映选择性的有机小分子催化已经成为当代有机合成中的研究热点，探寻新颖、有效的有机小分子催化剂已经成为了有机合成化学中的一项挑战。与过渡金属催化剂相比，有机小分子作为不对称催化剂，具有许多独特的优点:易得、无毒无害、分子量较小、反应体系无重金属残留、易于从产物中分离出来重复利用等，以上特点符合当前大力倡导的环境友好的绿色化学要求。不对称Aldol反应是形成C-C键的重要反应之一，其反应生成的β-羟基羰基化合物是许多药物合成的中间体。当前大部分的小分子催化剂都是脯氨酸或其衍生物等二级胺，而设计合成一级胺类催化剂并取得良好催化效果的却鲜有报道。本文以廉价易得的天然L-苯丙氨酸为原料，设计合成了几种一级胺有机小分子催化剂，并对它们的催化性能进行了研究。主要由以下四部分组成:　　第一部分介绍了有机小分子催化剂的研究意义，应用前景和研究现状。　　第二部分成功地合成了催化剂3a，3b，3c，3d和催化剂5a，5b，5c，5d，并将其应用于Aldol反应。通过实验证明了催化剂3b的催化性能最佳，三氟乙酸是最佳的酸共催化剂，苯甲酸为最佳的弱酸添加剂，并且反应的底物既可以是链状酮，也可以是环酮，特别是，当催化剂3b在三氟乙酸和苯甲酸的共催化条件下，催化丙酮和对硝基苯甲醛，或者是环己酮和苯甲醛的Aldol反应时，都得到了91％的ee值。　　第三部分合成三种噁唑类手性小分子催化剂12a，12b，12c，并且对不对称Aldol反应进行催化，结果表明无酸添加剂的化合物12a的催化效果最好;　　第四部分合成三种一级胺硫脲类手性小分子催化剂20a，20b，20c，其催化性能正在进一步研究中。