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肿瘤是严重威胁人类生命的常见病和多发病,细胞骨架微管是一个备受关注的抗肿瘤药物靶点。本文重点介绍了微管的生物学特征和以微管为靶点的抗肿瘤药物的研究进展概况。
2.氨基-3-氰基-4-芳基-4H-色烯类化合物是一类细胞凋亡诱导剂,也称微管蛋白抑制剂。该类化合物通过秋水仙碱的结合位点附着或结合在微管蛋白上,阻断微管蛋白的聚合,导致细胞凋亡。并且还具有抗血管形成活性和血管靶向活性。在文献报道的该类化合物构效关系研究的基础上,保留活性必需基团2-氨基-3-氰基吡喃母核,用咪唑并吡啶结构替代色烯结构中的苯环,设计了4H-毗喃并[2,3-b]咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物和5-氨基-4H-吡喃并[2,3-b]咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物。以氨基吡啶,丙二腈和芳香醛为原料,采用多组分合成方法经一步反应即制得目标化合物。共合成了18个未见文献报道的化合物,其结构经MS确证,部分化合物经IR和1H-NMR确证。