【摘 要】
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随着DNA重组技术的发展,很多蛋白质、酶、多肽等生物活性药物已可以大规模的生产,并成为商业药品投入临床应用。与传统药物相比,蛋白质、多肽类药物具有毒副作用小,疗效高等特点而成为今后药物的主流。口服是蛋白质类药物最方便、最易被病人接受的给药方式,但是由于蛋白质类药物在消化道中极易酸变性、酶降解及肝脏的“首过效应”而灭活,所以目前蛋白质及多肽药物仍主要通过注射方式给药,由于其生物半衰期较短,以至于不得
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随着DNA重组技术的发展,很多蛋白质、酶、多肽等生物活性药物已可以大规模的生产,并成为商业药品投入临床应用。与传统药物相比,蛋白质、多肽类药物具有毒副作用小,疗效高等特点而成为今后药物的主流。口服是蛋白质类药物最方便、最易被病人接受的给药方式,但是由于蛋白质类药物在消化道中极易酸变性、酶降解及肝脏的“首过效应”而灭活,所以目前蛋白质及多肽药物仍主要通过注射方式给药,由于其生物半衰期较短,以至于不得不反复多次注射,即使经皮下或肌肉注射后,其生物利用度也不高。而这种给药方式不仅给病人带来痛苦还容易导致感
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背景:真皮成纤维细胞是最主要的皮肤创伤修复细胞,能产生胶原及金属蛋白酶等。明胶酶(包括MMP-2和MMP-9)能降解IV型胶原及细胞外基质,在皮肤伤口愈合过程中发挥重要作用。我们之前的研究已经证实了凝血酶可激活真皮成纤维细胞释放MMP-9。而真皮成纤维细胞在凝血酶与炎症因子IL-1β、TNF-α单独或联合激发下释放MMP-2和MMP-9的情况,目前仍知之甚少。目的:研究凝血酶和炎症因子IL-1β、
目的缝隙连接据认为在癫痫发病过程中发挥重要作用。应用缝隙连接(connexin,Cx) 36阻断剂奎宁理论上具有抗痫活性。本实验拟在青霉素海马致痫动物模型上,用奎宁进行干预处理,观察记录各组大鼠行为学、脑电图变化,利用免疫组织化学方法测定海马Cx36和Px1(pannexin-1)的表达,探讨Cx36和Px1在青霉素致痫大鼠脑内的表达变化及奎宁的干预作用。方法使用脑立体定位仪,在大鼠右侧海马注射微
乙型肝炎病毒(hepatitis B virus, HBV)是严重危害人类健康的重要病毒,它不仅会造成急、慢性肝炎,而且与肝硬化和肝癌的发生密切相关。拉米夫定(lamivudine,3TC)是目前治疗乙肝的一线药物,可显著抑制乙肝患者HBV-DNA,但由于耐药性差、长期使用病毒反跳率高、易引起病毒突变等问题限制了其临床应用。我们的前期研究表明：①3TC与原儿茶酸(protocatechu ic a
拉米夫定是一种治疗乙肝的核苷类药物。它对HBV-DNA具有快速显著的抑制作用,对肝功能有一定的改善作用。原儿茶酸是一种水溶性酚酸成分。它具有明显的抗乙型肝炎病毒作用。本实验室对拉米夫定与原儿茶酸药物组合进行了药效学与药理学的研究,发现拉米夫定与原儿茶酸联合使用不仅具有明显的抗HBV协同作用,而且对HBV所致肝损伤也有一定的保护。本文在实验室前期研究工作基础上,进一步开展了该药物组合的药动学研究及其
目的：观察HCPT对肝纤维化大鼠肝功能、纤维化程度等影响,研究HCPT对肝纤维化大鼠模型的防治作用；检测肝组织中Bax、Bcl-2基因表达、a-SMA蛋白表达、TUNEL染色等指标,初步探讨HCPT抗大鼠肝纤维化的作用机制。为肝纤维化的治疗探索新途径提供实验基础；为拓宽HCPT的临床应用范围提供理论依据。方法：64只SD大鼠随机分为正常组、模型组、低剂量HCPT治疗组、中剂量HCPT治疗组、高剂量
基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinase, MMPs)是锌金属蛋白酶的一族,通常由纤维母细胞、中性粒细胞、巨噬细胞及肿瘤细胞产生,它可以清除胶原分子、明胶分子等一些生物大分子；降解胶原蛋白以及蛋白多糖,为新细胞的生长提供空间。MMPs是自然界进化中高度保守的一类酶,其广范分布于植物、脊椎动物、无脊椎动物中,是细胞外基质(extracellullamatrix ECM)降解过
目的：观察羟基喜树碱(HCPT)对血小板衍生因子(PDGF)刺激的大鼠肝星状细胞(HSC) a-SMA及Ⅰ、Ⅲ型胶原mRNA表达的影响,并探讨HCPT调控HSC细胞a-SMA及Ⅰ、Ⅲ型胶原mRNA的表达与ERK1/2信号通路之间的关系,为HCPT的抗肝纤维化临床运用奠定坚实实验依据。方法：将大鼠肝星状细胞株(HSC-T6)用含10%小牛血清的高糖DMEM培养液培养,血清饥饿法同步化24小时后,分为
众所周知,癌症是目前致死率较高的疾病,因此,迫切需要发现新的药物来治疗肿瘤以治愈或减轻癌症病人的疾病和痛苦。极光激酶家族是-类重要的丝氨酸／苏氨酸激酶,包括极光激酶A、B、C三个家族成员,其具有控制细胞有丝分裂的作用。经研究发现,在多种肿瘤病症中极光激酶均有过表达现象出现,而且极光激酶A和B已经被作为抗癌药物设计的靶标,本文主要对极光激酶的抑制剂进行了研究。第一部分：用自组织神经网络和支持向量机的
慢性心力衰竭是由于心肌收缩功能减弱而引起的心脏不能够正常排血的一种临床综合征。近年来,其患病率呈现逐年上升的趋势,且患者预后效果不佳,容易复发,由此引起了人们的广泛关注。莫扎伐普坦是一种新型非肽类V2受体拮抗剂,对慢性心力衰竭合并低血钠症具有显著的治疗效果。本论文针对该抗心衰药物的中间体进行了深入的研究,并对其合成工艺条件进行了优化,分别得出了化合物1与化合物2的最佳反应条件：化合物1的最佳反应条
分子印迹技术是采用人工方法制备对印迹分子具有专一性结合作用的聚合物的技术。分子印迹聚合物因制备简单、稳定性好,且具有分子识别功能使其在色谱分离、固相萃取、化学传感、模拟酶催化等方面有了广泛的应用。采用电聚合方式制备电化学传感器,方法简单、条件可控、检测快速,已用于多种物质的测定中。本文结合分子印迹和电化学传感技术,制备了不同类型的印迹聚合物电化学传感器,研究其对模板分子的特异性吸附和选择性识别能力