基于介孔二氧化硅的纳米药物控释体系的研究

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介孔二氧化硅纳米材料因其具有优越的生物相容性,稳定的物理化学性质,较低的毒性,易于功能化,孔尺寸可调变,较大的孔体积和比表面积等特点,受到了诸多科研工作者的关注,尤其在医药领域。本文选用介孔二氧化硅纳米材料作为基础,设计并合成了具有pH敏感、光敏感、磁靶向等多重功能的纳米药物控释体系,能够将有效剂量的药物传输到靶部位,降低药物对正常组织和细胞的毒副作用,提高药物的生物利用率。总结了介孔二氧化硅纳米药物控释体系的合成方法、功能化修饰及组装技术,对已合成的体系进行药物释放动力学的研究,阐明药物释放机制和规律。细胞实验表明合成的材料具有优越的生物相容性,快速的细胞摄取以及较低的细胞毒性。本文以改善肿瘤的诊治效果为研究目标,为纳米介孔二氧化硅药物控释体系在临床应用提供可靠数据,从而进一步推动纳米科技在重大疾病诊治中的应用。主要研究内容如下:(1)以介孔分子筛MCM-41为药物载体,载入模型药盐酸二甲双胍(MH)。在MCM-41外表面修饰阳离子有机聚合物,然后交替加入磷酸根离子(PO43-)和钙离子(Ca2-),使羟基磷灰石(HAp)在MCM-41外面沉积来作为纳米门。由于HAp在中性或碱性条件下保持完整而在酸性条件下降解,因此MCM-41@HAp具有pH响应控释性能。通过改变加入PO43-/Ca2-溶液的次数,可以调节HAp的沉积厚度。对所合成的药物控释体系进行详细的结构表征,深入研究其药物释放性能。(2)首先合成以上转换纳米粒子(NaYF4:Yb,Tm@NaYF4,简写为UCNPs)为核,介孔二氧化硅(mSiO2)为壳的核壳结构(UCNP@mSiO2)作为基础药物载体,在其表面修饰上庚二酸与超分子化合物α-环糊精(α-CD)组成的准轮烷结构作为纳米门,并用邻硝基苄醇进行封装控制药物释放。由于UCNPs在980 nm近红外光的照射下会发射出紫外光,邻硝基苄基碳在紫外光照射下会断裂致使α-CD脱落,所以UCNP@mSiO2@α-CD具有较好的光敏药物控释性能。对所合成的体系进行详细的结构表征,研究体系的药物释放性能,并通过细胞实验研究其细胞毒性和细胞摄取等性能。(3)首先合成Fe3O4@mSiO2核壳结构作为药物载体,在其表面修饰pH敏感的腙键,载药后用已合成的金纳米粒子(5 nm)通过pH敏感的腙键与mSiO2连接封装药物控制释放。对所合成的体系进行详细的结构表征,研究体系的药物释放性能,并通过细胞实验研究其细胞毒性和细胞摄取等性能。成功地设计出同时具有好的生物相容性、磁靶向和pH敏感控制药物释放性能的多功能纳米药物释放体系。
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