光动力疗法（Photodynamic therapy，简称PDT）已成为治疗癌症的一种有效方法。与传统的手术、化疗、放疗相比，它具有基本上不损伤正常组织与器官，治疗过程无痛苦、副作用小等特点；因而日益引起重视。血卟啉衍生物（Haematoporphyrin derivatives，HPD）是用于临床治疗的第一代光敏剂，虽然有很好的疗效，但由于其组成复杂，在对人体组织有较佳透射率的红光区（620-800nm）吸收不强，易产生皮肤光过敏反应等缺点；因此有必要探索更理想的光敏剂。由于酞菁类化合物具有优良的光理化学性质而格外引人注目，有望成为新一代光敏剂之一。 鉴于香豆素衍生物有抗癌、抗菌多方面的生物活性，我们尝试将香豆素基团引入到酞菁环上，以提高酞菁类光敏剂的生物亲合性和物靶向性，增强其光动力活性。本论文主要的工作内容和结果归纳如下： 1、利用亲核取代反应合成了5种前驱体：3-（7-香豆素氧基）邻苯二甲腈、4-（7-香豆素氧基）邻苯二甲腈、3-（4-甲基-7-香豆素氧基）邻苯二甲腈、4-（4-甲基-7-香豆素氧基）邻苯二甲腈及4，5-二（4-甲基-7-香豆素氧基）邻苯二甲腈，并用常规手段进行了表征。 2、合成了16种香豆素氧基取代酞菁金属配合物(α-（CMO）₄PcM、β-（CMO）₄PcM、α-（MeCMO）₄PcM及β-（MeCMO）₄PcM（其中CMO为7-香豆素氧基；MeCMO为4-甲基-7-香豆素氧基；M=Zn（Ⅱ），Cu（Ⅱ），Co（Ⅱ），Ni（Ⅱ））；并用元素分析、IR、ESI-MS和UV-Vis等手段进行了相关表征。 3、测定了标题配合物的吸收光谱和荧光发射光谱；探讨了取代基、取代位置、中心金属离子、溶剂等对光谱性质的影响；研究了酞菁金属配合物的聚集行为。 4、研究标题配合物的光稳定性、光敏化产生单线态氧（¹O₂）的能力及光动力体外灭活人体肿瘤活性，结果表明香豆素氧基取代酞菁锌有望开发成为光动力治疗用光敏剂。