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自人类研究药物治疗疾病开始,药物代谢则被认为是影响药物作用的最重要因素之一。其中,研究药物的代谢物是药物代谢研究中不可缺少的一部分。药物进入机体后即与机体间发生一系列的相互作用,使其结构发生了变化。在这个过程中,一些药物经代谢失去了药理活性,随尿和粪便最终排出体外;但也有一些药物则通过代谢产生了有药理活性或者毒性的代谢物。这些代谢物可能与药物的治疗作用密切相关,在某些情况下,代谢物有活性甚至其活性超过其母体药物,在药物治疗中发挥着重要的作用;而有些代谢物在代谢中可能会有较长的半衰期或表现