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目的:研究小细胞肺癌NCI-H446细胞株的生长抑素素受体(Somatostatin receptor,SSTR)表达、与[Tyr<3>]octreotide(TOC)的亲和力、内化TOC的能力以及<125>I-TOC杀伤NCI-H446细胞的效应.探讨<125>I-TOC作为SSTR阳性肿瘤放射性治疗药物的可能.方法:(1)以氯胺T标记、Sephadex G-10纯化的<125>I-TOC为放射性配基,以受体的放射配体结合分析法检测NCI-H446细胞的SSTR,结果用Scatchard方法分析受体的最大结合位点Bmax及亲和常数Kd.(2)37℃下NCI-H446细胞与<125>I-TOC分别共同孵育0.5、1、2、4、24小时,检测细胞的总结合.并用酸性缓冲液洗去细胞膜结合的<125>I-TOC及破坏细胞提取细胞核,检测内化和结合到核上的<125>I-TOC.(3)采用MTT法检测不同剂量<125>I-TOC、游离<125>I、及TOC在不同时间点对细胞存活率的影响.结论:<125>I-TOC可在SSTR介导下内化进入细胞,其发射的俄歇电子可对细胞进行杀伤,呈现时间-效应和剂量-效应关系,该研究为<125>I-TOC作为SSTR阳性肿瘤的放射治疗药物提供了初步实验证据.