【摘 要】
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目的:研究牛蒡子衍生物木脂素-1对人胃癌细胞株SGC-7901抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡作用,初步探讨木脂素-1诱导胃癌细胞凋亡的机制。方法:不同浓度木脂素-1（Mzs-1）处理人胃癌细胞株SGC-7901。应用CCK-8法测定Mzs-1对SGC-7901细胞的生长抑制率,并计算其半数抑制浓度（IC50）;使用倒置显微镜观察Mzs-1处理SGC-7901细胞后的形态学改变;划痕实验检测Mzs-1对
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目的:研究牛蒡子衍生物木脂素-1对人胃癌细胞株SGC-7901抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡作用,初步探讨木脂素-1诱导胃癌细胞凋亡的机制。方法:不同浓度木脂素-1（Mzs-1）处理人胃癌细胞株SGC-7901。应用CCK-8法测定Mzs-1对SGC-7901细胞的生长抑制率,并计算其半数抑制浓度（IC50）;使用倒置显微镜观察Mzs-1处理SGC-7901细胞后的形态学改变;划痕实验检测Mzs-1对细胞迁移能力的影响;流式细胞术检测细胞周期分布和细胞凋亡率;通过琼脂糖凝胶电泳分析Mzs-1对DNA拓扑异构酶Ⅰ（TopoⅠ）活性的影响;RT-qPCR检测Mzs-1处理后TopoⅠ mRNA的表达情况;Western Blot检测Mzs-1处理后TopoⅠ蛋白的表达情况。结果:Mzs-1能抑制SGC-7901细胞活性且具有时间-浓度依赖性,作用48h的IC50为38.56μg/ml;形态学结果显示,Mzs-1对SGC-7901细胞有杀伤作用,且作用随浓度增加而增强;Mzs-1能显著抑制SGC-7901细胞的迁移;Mzs-1干预48h后,随着药物浓度增加,SGC-7901细胞的细胞凋亡率和G2/M期细胞比率明显升高;Mzs-1能抑制TopoⅠ活性,其抑制作用呈浓度依赖性;Mzs-1能抑制SGC-7901细胞TopoⅠ mRNA的表达,其抑制作用呈浓度依赖性;Mzs-1能抑制SGC-7901细胞TopoⅠ蛋白的表达,其抑制作用呈浓度依赖性。结论:Mzs-1具有抑制人胃癌细胞株SGC-7901细胞活性的作用;Mzs-1抑制SGC-7901细胞增殖并导致细胞周期阻滞于G2/M期而诱导细胞凋亡,其机制可能与Mzs-1抑制SGC-7901细胞内TopoⅠ基因的表达有关。
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