二芳基甲烷化合物的合成方法研究及DNA催化的Aldol反应研究

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本文主要论述了1,1—二芳基甲基类化合物及其衍生物的合成新方法。此类化合物广泛存在于具有重要生理活性的天然产物和化学药物中。本文可分为六个部分,第一、二部分简介1,1—二芳基甲基类化合物及其合成方法;第三部分我们使用便宜易得的苄醇作为起始底物,研究了1,1—二芳基甲基类化合物的高效合成方法;第四部分我们则使用了苯乙烯作为作为起始底物,研究了1,1—二芳基甲基类化合物的高效合成方法;第五部分进行了DNA在有机化学反应中应用的研究,如Aldol反应。第六部分简述了部分抗HIV药物的设计、合成研究。一、以苄醇和苯乙烯为原料合成1,1—二芳基甲基类化合物在研究合成方法学中,我们使用了绿色环保的无溶剂反应的策略,以易得的起始原料如苄醇和苯乙烯快速地合成了所要的目标产物。研究探索阶段使用了InCl3作为催化剂,实现了目标产物的合成。这种方法尽管具有高效快速的优点,而且我们还制备了InCl3的非均相可循环催化剂,但是仍然具有一定的缺点和局限性,例如必要的加热,重金属的使用等。为了克服这些缺点,在后期的研究中,我们发展了非金属催化剂—碘—催化的氢化芳基化反应。此法更加快速、简洁、高效,成本低廉,这些优点使得本法不仅对实验室制备,而且对工业化生产具有很高的应用价值。在研究中,我们还对机理进行了一定的讨论和研究。二、DNA催化的Aldol反应研究DNA广泛存在于生物体内,是重要的生命物质基础,对生物的生长、发育和繁殖等有重要的作用。DNA具有右手螺旋结构和良好的几何学特性,是一种充满活力的生物高聚物,它可以耐得住一定范围的pH、温度和溶剂环境。近几年,DNA逐渐引起有机化学研究工作者们的兴趣,不断被用于有机反应催化领域。Alodol反应是一类重要的形成碳—碳键的有机合成反应。已经有很多关于此反应的优秀工作。生物学方法如醛缩酶以及具有催化活性的抗体被广泛用于Aldol反应,其中不少能进行手性催化。不过还未有将DNA直接作为催化剂用于Aldol反应的报道,我们最初设想是将DNA直接用作手性催化剂来实现手性Aldol反应,不过目前试验结果表明,未能得到手性产物,不过我们实现非手性Aldol反应的催化。三、三类抗HIV药物的设计、合成研究在研究生期间,还承担了部分抗HIV药物的设计、合成研究。合成的潜在药物主要有三类:香豆素类,三胺基类和吲哚类。
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