【摘 要】
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吡嗪类和氨基脲类化合物均具有较好的生物活性,为寻求具有较高生物活性的农药新品种,本文针对3-氨基吡嗪-2-羧酸的合成工艺进行优化,并以此为活性基团,通过合成吡嗪酰肼类化
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吡嗪类和氨基脲类化合物均具有较好的生物活性,为寻求具有较高生物活性的农药新品种,本文针对3-氨基吡嗪-2-羧酸的合成工艺进行优化,并以此为活性基团,通过合成吡嗪酰肼类化合物,并进一步与取代异氰酸酯拼接,合成了 36个吡嗪氨基脲类新型化合物,通过1HNMR,IR,MS对其进行了结构表征,并对合成的目标产物进行了初步的生物活性探究。主要研究内容如下:1、以氰乙酸甲酯和尿素为起始原料,通过成环、亚硝化、还原等系列反应得到3-氨基吡嗪-2-羧酸,并对其合成工艺进行优化,摸索出较佳的反应路线。2、3-氨基吡嗪-2-羧酸经酯化以及与水合肼缩合,得到中间体3-氨基吡嗪-2-甲酰肼;以取代苯胺与固光为原料合成异氰酸酯,此方法比用光气、液体光气安全且反应条件温和,易于实验操作。3、将中间体吡嗪酰肼与取代异氰酸酯反应,合成了 36个未见文献报道的吡嗪氨基脲类新型化合物。对所得到的36个化合物进行了1HNMR,IR,MS结构表征。4、对合成的目标化合物进行了初步生物活性测试,并对其构效关系进行了初步研究。
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