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中草药的抗肿瘤活性已被世界所公认。黄药子、白花蛇舌草和半枝莲是经长期实践证明有较强抗肿瘤活性的中药。本论文在初步研究这三味中药化学成分的基础上,对黄药子单方及两个复方进行了不同条件的分离纯化;对多糖、黄酮的含量进行测定;首次用体外细胞抗肿瘤活性测试来筛选活性部位和有效成分;并对活性组分进行化学成分的分析。 用超临界CO2萃取黄药子,对萃取物进行抗肿瘤细胞体外活性试验,结果证明黄药子非极性部分具有较强的抗肿瘤活性。用GC-MS分析,共测出33种物质,主要为萜类化合物、脂肪族化合物、芳香族化合物,占总含量的37.71%。共分离得到6个萜类化合物,经鉴定分别为:（R）石竹烯、（R）4a,7-亚甲基-4aH-萘[1,8a-b]环氧乙烯,八氢、（R）薁,1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-1,4-二甲基-7-（1-甲基乙烯基）、斯巴醇、（R）萘,1,2,3,4,4a,5,6,8a-八氢-7-甲基-4-异丙基、（R）萘,1,2,3,5,6,8a-六氢-4,7-二甲基-1-异丙基。 对单复方药进行了多糖、黄酮含量的测定。用硫酸-苯酚法测得黄药子+当归（质量比3∶2）粗多糖含量最大,为16.32%,经测定3种多糖都有一定的抗肿瘤活性,其活性次序为黄药子+当归（质量比3∶2）>黄药子>白花蛇舌草+半枝莲（质量比3∶2）。用硝酸铝-亚硝酸钠-氢氧化钠法测得黄药子黄酮含量最高,为6.96%。 用不同的溶剂提取单复方药不同极性部分,并对五个不同极性部分的抗肿瘤情况进行了研究。经测试各单复方药醇提物都具有较强的抗肿瘤活性;黄药子水溶液具有很强的抗肿瘤活性,活性物质主要为强极性的水溶性物质。氯仿萃取黄药子浸膏时得到一种白色针状晶体,具有强的抗肿瘤活性,经MS直接进样分析此物质为:强的松。首次对黄药子水溶液进行大孔树脂吸附柱分离,经测试,70%乙醇洗脱物具有较强的抗肿瘤活性。 这些研究成果对进一步研究这三味传统中药抗肿瘤药效和药理作用提供了理论依据,对发现其药用价值和临床用途具有积极作用。